Sibutramina – dlaczego zakazano niegdyś popularnego leku na odchudzanie?
Anorektyki to substancje zmniejszające apetyt bądź wpływające na ośrodki w mózgu odpowiedzialne za odczuwanie sytości. Stosowane były (i są) w leczeniu otyłości, ale ich historia to jedna wielka mieszanina skuteczności, nadużywania i całkiem poważnych problemów zdrowotnych. Od klasycznych wręcz, odchudzających analogów amfetaminy takich jak fentermina czy fenfluramina, po te nowocześniejsze leki, wszystko to sprowadza się w większości do jednego: grzebanie przy neuroprzekaźnikach, a dokładnie to przy dopaminie, serotonine i noradrenalinie. Ludzkość od zawsze chciałaby dwóch rzeczy naraz: jeść wszystko i nie tyć. Anorektyki to właśnie próba pogodzenia tych sprzeczności za pomocą chemii. Jedne na apetyt działają wręcz brutalnie, inne bardziej subtelnie na mózg. A potem na końcu i tak przychodzi rzeczywistość.
Sibutramina została opracowana w latach 80. przez firmę Boots z Wielkiej Brytanii, a marketowana przez Knoll Pharmaceuticals, wykupione następnie prze Abbott Laboratories, do którego należał potem znak handlowy Meridia – najbardziej rozpoznawalny brand name sibutraminy. Co ciekawe, początkowo badano ją jako lek przeciwdepresyjny. Szybko jednak zauważono, że pacjenci tracą apetyt i masę ciała, i tak, jak to bywa w farmacji, zmieniono „target” i zaczęto rozwijać ją jako lek na otyłość. W latach 90. przeszła ewaluację (jak wnikliwa ona była – możecie chyba odpowiedzieć sobie sami) i trafiła na rynek, właśnie m.in. jako Meridia. Przez jakiś czas była jednym z topowych leków odchudzających, przynajmniej dopóki nie przyjrzano się bliżej jej wszystkim skutkom ubocznym. Z czasem przyszły wyniki dogłębnych badań co do bezpieczeństwa związku, i zrobiło się mniej wesoło.
Jak działa sibutramina? Jest ona inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Efektem jest wzrost poziomu tych neuroprzekaźników, zwiększone poziomy energii, ale także zmniejszone łaknienie. Dodatkowo sibutramina powodowała zwiększenie termogenezy czyli „spalania” energii w postaci tłuszczu. W porównaniu do starszej fenterminy (Alfa-metyloamfetaminy), sibutramina miała szersze spektrum działania – mechanizmem przypominała antydepresanty, co skutkowało bardziej stabilnym tłumieniem apetytu, podczas gdy fentermina była prostym amfetaminopodobnym związkiem powodującym wyrzut m.in. noradrenaliny – dawałą więcej energii, ale jej działanie było mniej stabilne, i łatwo prowadziła do nadużyć.
I tu zaczyna się część, przez którą sibutramina praktycznie wyleciała ze współczesnej medycyny. Negatywnie wpływała ona na układ sercowo-naczyniowy, zwiększając ciśnienie krwi i przyspieszając akcję serca, zwiększając ryzyko udaru czy zawału, szczególnie u osób po 40-50 roku życia. Potwierdziły to badania SCOUT („Sibutramine Cardiovascular OUTcomes”) z lat 2003 i 2005. W 2004 roku jeden z sygnalistów z amerykańskiej FDA zeznał, że „sibutramina może być niebezpiecznejsza, niż schorzenia które próbuje się nią leczyć”. W kwestii układu nerwowego, opisywano skutki uboczne takie jak bezsenność, niepokój i bóle głowy. Udokumentowano kilka przypadków stanów lękowych i paranoi tak silnych, że wymagane było długotrwałe stosowanie leków psychatrycznych. Ponadto, przy stosowaniu sibutraminy istnieje zwiększone ryzyko zespołu serotoninowego, szczególnie przy połączeniu z lekami z grup SSRI badź MAOI.
Do 2010 roku sibutramina została wycofana z lecznictwa w większości krajów na świecie, ale to najwyraźniej nikomu nie przeszkadzało. Mimo zakazów i zaostrzoznej regulacji prawnej, regularnie pojawia się ona w preparatach na odchudzanie, szczególnie w preparatach sprzedawanych online – nie tylko w tych, które ten związek zawierać mają (podrabiane preparaty Meridia) ale także w dziesiątkach „naturalnych”, „ziołowyh” suplementów mających pomóc zrzucić kilogramy. Szczególnym problemem wszelakiego rodzaju „Herbal weight loss pills” z nielegalnymi związkami takimi jak sibutramina (a nawet jej autorskie analogi) są w Koreii Południowej oraz w krajach sąsiadujących. Ludzie myślą, że kupują ziołowe tabletki, a w rzeczywistości dostają niebezpieczny stymulant.
Autor tekstu: horsii
