Lorazepam to benzodiazepina opracowana w latach 60., czyli w złotej erze tzw. „tranquilizerów”, kiedy koncerny farmaceutyczne masowo próbowały zastąpić barbiturany i podobne środki czymś bezpieczniejszym – czymś, czego kilkukrotność dawki w połączeniu z butelką piwa cię nie zabije. Barbiturany bowiem były bardzo skuteczne, ale równie śmiercionośne. O tragedie było łatwo. W późnych latach 50. zsyntezowano chlorodiazepoksyd który był pierwszą benzodiazepiną w medycynie, a krótko później jego ulepszoną wersję, czyli diazepam, który wywrócił do góry nogami świat leków uspokajająco-nasennych. Po tym rozpoczęła się już na dobre prawdziwa fala innych analogów 1,4-benzodiazepiny, a jednym z pierwszych był właśnie lorazepam. Wprowadzony do użytku w 1977 roku, jest dość prostą benzodiazepiną, w budowie pokrewną z diazepamem, temazepamem, nordazepamem czy delorazepamem. Jest także dość blisko spokrewniony z RC benzo jakim jest diklazepam, czyli 2′-chlorodiazepam, podczas gdy sam lorazepam można w tej konwencji nazewnictwa określić 3-hydroksy-2’chloro-nordazepamem.
Mechanizm działania lorazepamu jest taki sam, jak innych benzodiazepin. Jest modulatorem receptorów GABA A, i uwrażliwia je na kwas gamma-aminomasłowy (GABA – gamma-aminobutyric acid), czyli neuroprzekaźnik hamujący. Neurony zwalniają, a aktywność mózgu w kluczowych obszarach spada. Lorazepam oraz inne benzodiazepiny są o wiele bezpieczniejsze od wcześniej wspomnianych barbituranów, czy innych hipnotyków np. na bazie karabiminainów, ponieważ nie jest bezpośrednim agonistą receptorów, a tylko sprawia że stają się wrażliwsze na naturalnie występujący w organiźmie kwas GABA. Jeśli chodzi o istotność lorazepamu w medycynie, można śmiało powiedzieć że jest to jeden z ważniejszych leków w swojej klasie. Stosowany m.in. w stanach lękowych, bezsenności (krótkoterminowo), napadach padaczkowych (np. status epilepticus) ostrych stanach pobudzenia, premedykacji przed zabiegami jest bardzo użytecznym lekiem psychotropowym, ponieważ działa dość szybko, ma przewidywalny efekt i nie tworzy aktywnych metabolitów, które mogłyby długi czas „zalegać” w organiźmie, i na przykład przez to wywoływać zbędne interakcje z innymi lekami długo po zniknięciu odczuwalnych efektów.
Czas półtrwania lorazepamu w organiźmie wynosi od 10 do 20 godzin. Działanie w przypadku podania doustnego zaczyna się w przeciągu 20-40 minut, a w przypadku podania podjęzykowego do 15 minut. Przy podaniu dożylnym, działanie jest niemal natychmiastowe. Efekty lorazepamu utrzymują się od 6 do 8 godzin, zależnie od dawki i innych czynników, takich jak indywidualny metabolizm. Z reguły w lecznictwie stosowane są dawki 0,5mg, 1mg i 2mg. Lorazepam nierzadko jest wybierany częściej niż diazepam, ze względu na jego efektywność: silnie wiąże się on z białkami, i słabo rozpuszcza się w tłuszczach, co oznacza że jego dystrybucja w organiźmie obejmuje głównie układ naczyniowy, gdzie cały czas „krąży”. Stoi to w kontraście z wysoce rozpuszczalnym w tłuszczach diazepamem, który, chociaż bardzo szybko wchłania się doustnie, szybko przenosi się z surowicy do innych części ciała, w szczególności do tkanki tłuszczowej. Dlatego też jedna dawka lorazepamu, pomimo krótszego okresu półtrwania, ma bardziej wydłużone efekty szczytowe niż równoważna dawka diazepamu, wynosząca 10mg diazepamu=1mg lorazepamu.
Efekty pożądane, jakie może wywoływać lorazepam – zarówno w użycu terapeutycznym, jak i rekreacyjnym, to między innymi:
– silne działanie przeciwlękowe (anksjolityczne
– silne uspokojenie
– umiarkowane działanie nasenne (działanie hipnotyczne)
– słabe rozluźnienie mięśni (miorelaksacja)
– działanie przeciwdrgawkowe
Z używaniem lorazepamu jednak może wiązać się także szereg negatynych efektów, do których zaliczyć możemy:
– nadmierna senność, „zamulenie”
– probley z pamięcią (czyli „co ja wczoraj robiłem cały dzień?”)
– spowolnienie reakcji
– zaburzenia koordynacji, problemy z motoryką
– dezorientacja
– dysinhibicja (kiedy czujemy się aż za dobrze, i zaczynamy zachowywać się jak idiota, nie przejmując się niczym i nikim)
Zażywanie lorazepamu z alkoholem wzmacnia jego efekty, zarówno te pozytywne jak i negatywne, oraz przedłuża czas działania.
Również jak w przypadku innych benzodiazepin, lorazepam jest wysoce uzależniający. Powoduje on uzależnienie zarówno psychiczne jak i fizyczne. Nagłe zaprzestanie przyjmowania dawek po długotrwałym braniu z reguły objawia się odstawieniem które bywa bolesne, nierzadko dosłownie i to bardzo poważnie. Objawami odstawienia są lęki (często większe niż przed leczeniem), bezsennosć, drżenie rąk, drgawki, niepokój, wzmożona potliwość, brak apetytu, bóle głowy i mięśni, ogólny brak siły, energii, bycie „do niczego”, w ciężkich przypadkach ataki padaczkowe czy utrata świadomości. W skrócie, lek na lęk może finalnie go pogorszyć, jeśli zbyt długo będzie stosowany jako lek na wszystko, a nie narzędzie w rękach lekarza.
Autor tekstu: horsii
