DEPEA, czyli inaczej 2-etyloamino-1-fenylobutan to syntetyczny stymulant będący pochodną amfetaminy. Inne nazwy dla tego związku to NADEP, którego rozwinięciem jest N,α-Diethylphenethylamine. Jest to substancja spokrewniona z amfetaminą, etyloamfetaminą (będąc jej wyższym homologiem) a także, zaskakująco, jest ona beta-deketo pochodną N-etylo(nor)bufedronu (NEB). Substancja ta pierwotnie została opracowana przez firmę farmaceutyczną Knoll Pharma jako jeden z kilku analogów fenetyloaminy o potencjalnych zastosowaniach terapeutycznych. W modelach zwierzęcych bowiem związki te wykazały znaczne właściwości poprawiające funkcje poznawcze, zwiększające wydajność fizyczną i zwiększające tolerancję na ból. Niemniej jednak, z bliżej nieznanych powodów, ta klasa związków z DEPEA na czele finalnie nigdy nie zostały skomercjalizowane i wprowadzone na rynek jako leki.
Substancja ta po tym została względnie zapomniana i istniała tylko w dokumentacji firmy Knoll oraz w kilku opisach z prac naukowych, aż do wydarzeń z 2013 roku. W styczniu władze Korei Południowej poinformowały o przejęciu dużej ilości czystego N,α-DEPEA w przesyłce pochodzącej z Wietnau, przewidując, że zawartość przesyłki wkrótce trafiłaby na rynek krajowy. W późniejszym okresie 2013 roku, N,α-DEPEA zostało wykryte jako składnik w suplementach przedtreningowych „Craze” (sprzedawanych przez firmę Driven Sports, Inc.) i produkcie „Detonate” (sprzedawanych przez firmę Gaspari Nutrition).
Preparaty te zostały zbadane w odpowiedzi na kilka niepowodzeń w testach na obecność narkotyków w moczu zawodowych sportowców po zażyciu preparatu „Craze”. Po przeprowadzeniu szeroko zakrojonych badań i analizie etykiety produktu w laboratorium NSF w Ann Arbor w stanie Michigan naukowcy potwierdzili, że chociaż substancja N,N-dietylofenyloetyloamina była wymieniona na etykiecie, w produkcie wykryto N,α-DEPEA, wówczas nową i potencjalnie niebezpieczną substancję pobudzającą.
Składnik wymieniony na etykiecie produktu Craze firmy Driven Sport, N,N-dietylofenyloetyloamina, miał być rzekomo składnikiem ekstraktu z orchidei dendrobium, ale twierdzenie to nie mogło zostać potwierdzone. Po dokładnym przeszukaniu literatury naukowej, badaczen nie znaleźli żadnych dowodów potwierdzających twierdzenie, że N,N-dietylofenyloetyloamina lub jakiekolwiek fenyloetyloaminy (PEA) są składnikami ekstraktu z orchidei dendrobium. Składnik ten nie znajdował się na lisście składników w żadnym z produktów, a analizy laboratoryjne wykazały, że występował on tam w istotnych z biologicznego punktu widzenia ilościach. Krótko później, preparaty zostały wycofane ze sprzedaży.
N,α-DEPEA nigdy nie było badane na ludziach, ale eksperci, tacy jak Pieter Cohen z Harvard Medical School ocenili, że związek ten będzie co prawda słabszy od metamfetaminy jako stymulant, ale znacznie silniejszy niż efedryna bądź pseudoefedryna. DEPEA jest mieszanym środkiem uwalniającym noradrenalinę i dopaminę (NDRA) oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (NDRI). Jest to środek całkowicie uwalniający noradrenalinę, ale słabo uwalniający dopaminę, o maksymalnej skuteczności około 40% w synaptozomach mózgu szczura, jak wykazały badania.
Jednak w innym badaniu DEPEA w nieznacznym stopniu uwalniała noradrenalinę, ale w ogóle nie uwalniała dopaminy w komórkach ludzkiej nerki embrionalnej 293 (HEK293) transfekowanych transporterami monoamin, podczas gdy w tym układzie nadal działała jako NDRI. W trzecim badaniu DEPEA nie wywoływała wypływu dopaminy w wycinkach prążkowia szczura. DEPEA wywołuje hiperlokomocję, efekt podobny do działania stymulantów, u gryzoni. Pod względem tego działania, substancja ta jest około 10-krotnie słabsza niż amfetamina.
Autor tekstu: horsii
