Fonazepam (czyli demetyloflunitrazepam, znany pod nazwdą kodową Ro05-4435) to bez wątpienia jedna ze słabiej znanych substancji z grupy 1,4-benzodiazepin. Nie był on nigdy stosowany w medycynie, i jest on metabolitem flunitrazepamu (czyli słynnego Rohypnolu) – benzodiazepiny, która ze względu na swoje silne właściwości, w wielu krajach została wycofana z obrotu (w tym w Polsce, w 2005 roku), lub dostęp do niej został znacznie ograniczony (np. Australia), co – wraz z wynalezieniem innych, bezpieczniejszych środków – przyczyniło się do znacznego spadku jej znaczenia we współczesnej medycynie.
Związek ten powstaje powstaje w organizmie po usunięciu grupy metylowej (N-demetylacja) flunitrazepamu i nie jest jego jedynym metabolitem. Możnaby powiedzieć, że jest dla flunitrazepamu tym samym, czym nordazepam (N-demetylo diazepam) jest dla diazepamu. Fonazepam został zsyntetyzowany trzy lata po diazepamie – miało to miejsce w 1963 roku w laboratoriach koncernu farmaceutycznego Roche, czyli tej samej firmie, która stworzyła większość klasycznych benzo, takich jak diazepam, klonazepam, lorazepam, oksazepam i cała reszta. Fonazepam nie został jednak skomercjalizowany, więc nie trafił jednak nigdzie indziej niż do szuflady.
Fonazepam co ciekawe nie jest jedynym analogiem-metabolitem flunitrazepamu jaki trafił na rynek research chemicals. Innym jest nifoxipam. Podczas gdy flunitrazepam jest „pełną”, oryginalną molekułą, a fonazepam jest jej wersją bez grupy N-metylowej, nifoxipam jest wersją którą poza brakiem grupy N-metylowej, charakteryzuje się także dodatkową grupą hydroksylową w 3. pozycji co jest generalnie normalnym zjawiskiem w metaboliźmie wielu benzodiazepin benzodiazepin których nazwa kończy sie sufiksem „-zepam”. W latach 70. został zidentyfikowany jako jeden z aktywnych metabolitów flunitrazepaemu. Fonazepam więc nie jest niczym nowym w literaturze naukowej, ale za to na rynku RC pojawił się stosunkowo niedawno.
Jako research chemical substancja ta pojawiła się dużo później. Fonazepam po raz pierwszy odnotowano w szarej strefie jakieś 10 lat temu, między rokiem 2014 a 2016 w Europie. Zauważono, że dostępny był w formie zarówno tabletek, jak i czystego proszku. Oczywiście wszystko „nie do spozycia przez ludzi”, i tak dalej. W następujących latach miało miejsce kilka konfiskat fonazepamu w różnych formach przez służby (policja, straż graniczna), a związek ten wzbudził umiarkowane zainteresowanie toksykologów oraz organów takich jak EMCDDA (Europejskie Centrum Monitorowania Narkotyków i Narkomanii – dzisiaj nosi nazwę EUDA, tj. Agencja Unii Europejskiej ds. Narkotyków). Mimo potwierdzonej obecności na rynku (choć nie tak dużej i wszechstronnej jak np. etizolam bądź klonazolam), brak dobrze udokumentowanych zatruć w literaturze naukowej. Oczywiście nie znaczy to, że jest bezpieczny. Bardziej, że nikt tego dobrze nie przebadał.
Mimo relatywnie skąpej dokumentacji o faktycznym działaniu na ludzi, mechanicm działania fonazepamu nie jest niczym tajemniczym. Zupełnie jak wiele innych benzodiazepin, jest pozytywnym modulatorem allosterycznym receptora GABA A, uwrażliwiając go na kwas GABA (gamma-aminobutyric acid – czyli kwas gamma-aminomasowy), zwiększając hamowanie w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje uspokojeniem, sennością, działaniem przeciwlękowym, rozluźnieniem mięśni i amnezją. Zakładając podobieństwo do flunitrazepamu, można spodziewać się silnego działania nasennego i sedatywnego, amnezji następczej, miorelaksacji i potenjalnie długiego czasu działania.
Brak dokładnych danych na temat toksyczności fonazepamu. Wiadomo trochę o toksyczności flunitrazepamu i nifoxipamu, ale już nie fonazepamu, tak więc w niektórych kwestiach co do tej benzodiazepiny, to trzeba się bawić w zgadywanie, mimo że związek ten ma wiele lat i jest metabolitem leku aptecznego. Pomimo tego że nie mamy niektórych informacji, zawsze powinniśmy pamiętać o najważniejszych zagrożeniach płynących z zażywania benzodiazdepin, niezależnie czy są to leki z apteki, czy jakieś RC o których nikt nie słyszał. Są nimi m.in.:
– ryzyko uzależnienia – wszystkie benzodiazepiny są silnie uzależniające zarówno fizycznie jak i psychicznie. Nagłe przerwanie po dłuższym czasie przyjmowania może poskutkować zespołem odstawiennym, charakteryzującym się nawrotem lęków i niepokoju, bólami głowy, bezsennością, bólami mięśni, brakiem apetytu, nudnościami, drganiami mięśni, a w skrajnych przypadkach nawet padaczka, czy śmierć.
– silna amnezja i dysinhibicja – ryzykowne, nienormalne, całkowicie pozbawione rozsądku (nie mówiąc o regułach dobrego wychowania czy poszanowaniu norm kulturowych) zachowania które by nigdy nie przyszły nikomu do głowy na trzeźwo. Oczywiście większości lub całości tych wybryków nie pamiętamy.
– depresja oddechowa – bardzo niebezpieczna przy mieszankach z innymi depresantami, zwłaszcza opioidami, nie mówiąc już nawet o dodawaniu tego jeszcze większej ilości związków, takich jak alkohol, GBL/1,4-BDO/GHB, 2M2B, barbiturany.
Jak wygląda kwestia legalności? W USA na mocy amerykańskiego prawa analogowego (Federal Analogue Act) traktowany jako Schedule IV (wykaz 4) jako pochodna flunitrazepamu, więc fonazepam jest potencjalnie objęty przepisami analogowymi. W UE jest to zależne od kraju, ale w wielu krajach takich jak Niemcy czy Wielka Brytania, związek ten podpada pod prawa analogowe tych państw. W Polsce nie jest wymieniony z nazwy w żadnym z wykazów substancji kontrolowanych, ale jego podobieństwo do stosowanych w lecznictwie benzodiazepin (niekoniecznie tych w Polsce) może budzić wątpliwości co do legalności.
Autor tekstu: horsii
