4-fluorophenibut to jedna z wielu pochodnych phenibutu (fenibutu) obecnie dostępnych na rynku, i przez wiele osób uważana za najlepszą. W tym artykule przyjrzymy się 4-fluorophenibutowi – czym on dokładnie jest, jak działa, czym różni się od phenibutu oraz wiele innych.
Sam phenibut ma dość bogatą historię, szczególnie jeśli porównamy ją do historii 4-fluorophenibutu. Phenibut został wynaleziony w latach 60. XX wieku w Związku Radzieckim i na przestrzeni następnych dziesięcioleci rozpowszechnił się po całym świecie. W Rosji i kilku krajach takich jak Kazachstan, Litwa, Ukraina czy Białoruś jest on stosowany jako lek, w reszcie świata nie jest zarejestrowany w żadnym wykazie leków i sprzedawany jest jako niekontrolowany prawnie suplement diety. Wyjątkami są m.in. Stany Zjednoczone, gdzie phenibut nie spełnia wymogów dla definicji „suplmenentu diety” ustanowionej przez FDA i jego sprzedaż nie jest zgodna z prawem. O 4-fluorophenibucie wiadomo tyle, iż został po raz pierwszy opisany w kilku publikacjach w latach 80. XX wieku, lecz jego data pierwszej syntezy nie jest dokładnie znana. Spokrewniony jest z takimi zwiążkami jak baclofen (4-chloro phenibut) czy tolibut (4-metylo phenibut). Jest on również o wiele słabiej przebadany niż inne analogi GABA i nie posiada żadnych zastosowań medycznych w żadnym państwie – jest sprzedawany tylko i wyłącznie jako suplement diety/RC.
4-fluorophenibut, podobnie jak phenibut jest depresantem. Substancja ta jest strukturalnie powiązana z naturalnym neuroprzekaźnikiem – kwasem γ-aminomasłowym (kwasem GABA), a zatem jest ona analogiem GABA. Uważa się, że 4-fluorophenibut, podobnie jak phenibut, działa jako agonista receptora GABA B, podobnie jak baklofen i γ-hydroksymaślan (GHB). W niskich i średnich stężeniach 4-fluorophenibut zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, wywołując efekt stymulujący, pobudzający i poprawiający nastrój, mimo tego iż jest depresantem. Wpływ 4-fluorophenibutu na gospodarkę dopaminą wynika prawdopodobnie z oddziaływania phenibutu na receptor GHB, którego również jest agonistą w umiarkowanym stopniu.
Pod względem mocy działania, 4-fluorophenibut jest wielokrotnie silniejszy od phenibutu. Najczęściej przytaczanymi liczbami jest przelicznik mówiący, że 200 mg 4-fluorophenibutu odpowiada ok. 2,0 – 2,5 grama phenibutu. Jest to zdecydowanie zaleta, jeśli weźmiemy pod uwagę że zarówno phenibut jak i jego pochodne nie są substancjami najlżejszymi dla żołądka oraz reszty układu pokarmowego. 4-fluorophenibut jest opisywany jako słabszy od baclofenu, ale mocniejszy od phenibutu oraz tolibutu.
Substytucja 4-fluorowa na pierśćieniu benzenowym znacznie zmienia lipofilowość tego związku, drastycznie skrając czas wchłaniania się tej substancji. Czas, w jakim rozpoczyna się działanie 4-fluorophenibutu jest znacznie krótszy niż ten znany z phenibutu. Podczas gdy na pierwsze efekty po zażyciu phenibutu na pusty żołądek trzeba było poczekać nawet aż od 2 do 3 godzin, w wypadku 4-fluorophenibutu ten czas wynosi zaledwie 20 – 40 minut. Wpływa to również na czas działania, który w przypadku 4-fluorophenibutu jest dłuższy, niż ten phenibutu.
Wiele osób opisuje 4-fluorophenibut jako wywołujący mocniejsze pobudzenie i poprawę nastroju, niż phenibut. Może to wynikać z silniejszego oddziaływania tego związku na receptor GHB, a co za tym idzie, wpływu na gospodarkę dopaminą. Znalazłoby to poparcie w teorii, według której substytucja 4-fluorowa na pierścieniu benzenowym zmienia jego profil farmakologiczny, sprawiając że ma też pewne powinowactwo do układu dopaminergicznego.
Podsumowując: 4-fluorophenibut jest akuteczniejszy pod każdym względem. Zaczyna działać szybciej, działa dłużej, jest o wiele mocniejszy, a lista jego farmakologicznych celów – receptorów i układów na jakie oddziałowuje – jest znacznie szersza. 4-fluorophenibut sprawdza się jako alternatywa dla phenibutu, ale także sprawdzi się jako silniejszy zamiennik. Istnieje jednak stosunkowo niewiele informacji na temat jego potencjalnej toksyczności i szkodliwości.
Autor tekstu: horsii