Triazolobenzofenon alprazolamu – co to takiego?
W ostatnich latach na rynku research chemicals dość popularne zrobiły się pro-drugi (proleki) benzodiazepin. Są to substancje, które same nie wykazują żadnej aktywności biologicznej, czyli po prostu nie działają same w sobie, ale po przejściu konkretnych procesów metabolicznych, zamieniają się w aktywną cząsteczkę. Przypadek pro-drugów benzodiazepinowych jest ciekawy, ponieważ pozwala on skutecznie omijać prawo. Pro-drugi benzodiazepin są zbudowane w dość charakterystyczny sposób – przed przemianami metabolicznymi nie są one pochodnymi benzodiazepiny, a pochodnymi benzofenonu. Wynika to z faktu iż pierścień diazepinowy jest otwarty. Dopiero po metaboliźmie, pierścień zostaje zamknięty, i w efekcie tego otrzymujemy poochodną benzodiazepiny.
Na rynku obecnie znajduje się kilka substancji tego typu. Najpopularniejszą jest chyba Avizafone (awizafon; „pro-diazepam”) który metabolizuje się do diazepamu, oraz Rilmazafone (rilmazafon) metabolizujący się do Rilamazolamu, który jest raczej mało znaną benzodiazepiną która tylko w garstce krajów na świecie, w tym w Japonii, stosowana jest w lecznictwie, a pozostałych państwach jest nieregulowana. Pro-drugi benzodiazepin stanowią więc atrakcyjną opcję dla osób chcących skorzystać z dobrodziejstw na przykład takiego diazepamu który jest substancją kontrolowaną – wówczas wystarczy zaopatrzeć się w legalny, nieobjęty żadną kontrolą pro-drug jakim jest wcześniej wspomniany Avizafone.
Triazolobenzofenon alprazoalamu jest związkiem chemicznym, który podobnie jak wcześniej wspomniane substancje, jest pro-drugiem do benzodiazepiny, lecz w tym wypadku jest to dokładnie triazolobenzodiazepina – znany chyba wszystkim alprazolam. W środowisku o neutralnym pH, związek ten łatwo ulega cyklizacji do alprazolamu, natomiast w warunkach kwaśnych alprazolam ulega reakcji otwarcia pierścienia z powrotem do swojej triazolobenzofenonowej pochodnej. Początki tej substancji sięgają lat 80. XX wieku. To właśnie wtedy grupa badaczy w Stanach Zjednoczonych badała cały szereg acylowych pochodnych alprazolamu z otwartym pierścieniem diazepinowym, które miałyby zostać wykorzystane jako pro-drugi alprazolamu przeznaczone m.in. do wstrzykiwań, i których przechowywanie oraz używanie miałoby być znacznie łatwiejsze ze względu na rozpuszczalność w wodzie większości tych pochodnych o otwartym pierścieniu, podczas gdy niemalże wszystkie, zwykłe benzodiazepiny rozpuszczalne w wodzie nie są, i podawanie ich w zastrzykach wymaga dodatkowej obróbki i zastosowania dodatkowych związków chemicznych jako rozpuszczalników, aby można było sporządzić roztwór do wstrzykiwań. Koniec końców jednak prace nad triazolobenzofenonem alprazolamu oraz kilkunastoma innymi pochodnymi zarzucono z bliżej nieznanego powodu i możnaby powiedzieć, że o całej sprawie zapomniano.
A przynajmniej aż do czasu. Naturalnie, jak to ma miejsce z całą masą zapomnianych narkotycznych leków które z jakiegoś powodu nie trafiły na rynek, ktoś odkopał niemalże 40-letnie publikacje naukowe dotyczące triazolobenzofenonu alprazolamu i podjął się jego wprowadzenia na rynek. Po raz pierwszy substancję tę wykryto w trakcie akcji policyjnej w Hiszpanii w 2014 roku. Związek ten został również wspomniany w raporcie brytyjskiego ACMD (Advisory Council on the Misuse of Drugs) w kwietniu 2020 roku. Od tamtej pory w internecie pojawiło się także kilka niepotwierdzonych doniesień jakoby triazolobenzofenon alprazolamu stawał się powoli coraz powszechniej dostępny w internecie, lecz jeśli już substanja ta pojawia się, jest dostępna raczej przez krótki czas i w niewielkich ilościach. Póki co, związek ten nie osiągnął takiej popularności, jak np. Avizafone czy Rilmazolam.
Autor tekstu: horsii
