3Cl-CpC (3CCpC; 3-chloro-N-cyklopropylokatynon) został po raz pierwszy opisany w literaturze naukowej około 2009 roku, w ramach badań prowadzonych nad nowymi ligandami transporterów monoamin przez zespoły powiązane z amerykańskim National Institute on Drug Abuse. Głównym celem tych prac było znalezienie substancji, które mogłyby częściowo naśladować działanie kokainy, ale jednocześnie nie posiadałyby jej wysokiego potencjału uzależniającego. Związek funkcjonował pod kilkoma nazwami kodowymi, w tym PAL-433 oraz RTI-6037-39, co odzwierciedla jego rozwój w różnych instytutach badawczych. Celem jego powstania nie było stworzenie nowej używki, lecz raczej opracowanie związku, który mógłby działać jako modulowany inhibitor wychwytu monoamin i potencjalnie znaleźć zastosowanie w terapii uzależnień, szczególnie od kokainy.
Substancja należy do grupy syntetycznych katynonów, które nam wszystkim są świetnie znane. W jego strukturze znajduje się pierścień aromatyczny z podstawieniem chloru w pozycji trzeciej oraz łańcuch boczny zawierający grupę cyklopropylową przy atomie azotu – a nie grupę metylową jak w przypadku (znanego i lubianego) metaklefedronu, zwanego różnie metaklefem, tróją, trójanem chloriana, i tak dalej, i tak dalej… Ale do rzeczy. Taka budowa czyni go strukturalnie spokrewnionym zarówno z klasycznymi przyspieszaczami, jak i z bupropionem, który również jest pochodną katynonu, choć o odmiennym profilu farmakologicznym i klinicznym zastosowaniu. Obecność grupy cyklopropylowej oraz podstawienia chlorem wpływa na jego właściwości lipofilowe, czas działania oraz sposób oddziaływania z transporterami monoamin.
Mechanizm działania 3Cl-CpC jest złożony i obejmuje zarówno uwalnianie monoamin, jak i hamowanie ich wychwytu zwrotnego. Substancja działa jako tzw. hybrid monoamine releasing agent oraz inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, czyli SNDRI. W praktyce oznacza to, że zwiększa dostępność serotoniny, dopaminy i noradrenaliny w szczelinach synaptycznych poprzez dwa równoległe mechanizmy, co czyni jej profil działania bardziej złożonym niż w przypadku klasycznych stymulantów. Najsilniejsze działanie obserwuje się w zakresie transportera dopaminy, gdzie IC50 mieści się w zakresie kilkuset nanomoli, co wskazuje na stosunkowo wysoką aktywność. W przypadku serotoniny i noradrenaliny aktywność jest wyraźnie słabsza, ale wciaż istotna, co nadaje substancji mieszany profil. Badania na zwierzętach wykazały, że czas pojawienia się pierwszych efektów 3Cl-CpC jest dłuższy niż w przypadku bupropionu. Ponadto, utrzymują się one o wiele dlużej, co odróżnia 3Cl-CpC od wielu bardziej klasycznych katynonów, które mają pierdolnięcie tu i teraz.
3Cl-CpC wykazuje działanie typowe dla stymulantów, jednak o nieco bardziej zrównoważonym profilu. W badaniach na zwierzętach obserwowano zwiększenie aktywności ruchowej, poprawę motywacji oraz wzrost reaktywności na bodźce. U ludzi, na podstawie analogii farmakologicznej do innych SNDRI i katynonów, można przypuszczać, że substancja mogłaby wywoływać poprawę nastroju, wzrost energii psychicznej, zwiększoną koncentrację oraz umiarkowaną euforię. Jednocześnie obecność komponentu serotoninowego sugeruje możliwość bardziej „gładkiego” profilu działania w porównaniu do czysto dopaminergicznych stymulantów, po których niektórzy użytkownicy osiągają stan „nieogaru”, będący tutejszym odpowiednikiem Nirwany.
3Cl-CpC zajmuje dość interesujące miejsce pomiędzy lekami przeciwdepresyjnymi a klasycznymi stymulantami – także tymi wykorzystywanymi w lecznictwie. Z jednej strony wykazuje podobieństwo do bupropionu, który również jest pochodną katynonu i działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. Bupropion jednak ma znacznie łagodniejszy profil działania i jest stosowany klinicznie jako antydepresant oraz lek wspomagający rzucanie palenia. Z drugiej strony 3Cl-CpC przypomina strukturalnie i funkcjonalnie metaklefedron, czyli substancję o wyraźnie rekreacyjnym profilu działania, silnie pobudzającą i wiążącą się z wysokim potencjałem nadużywania. Właśnie ta dwoistość sprawia, że 3Cl-CpC jest interesujący z punktu widzenia badań nad uzależnieniami. Łączy bowiem elementy działania terapeutycznego i rekreacyjnego w jednym szkielecie chemicznym, co zawsze rodzi pytanie, gdzie przebiega granica między lekiem a substancją nadużywaną.
Jednym z głównych kierunków badań nad 3Cl-CpC było jego potencjalne wykorzystanie w terapii uzależnienia od kokainy. Idea stojąca za jego rozwojem polegała na stworzeniu substancji, która częściowo aktywuje te same układy neuroprzekaźnikowe co kokaina, ale w sposób bardziej kontrolowany i o niższym potencjale aktywowania układu nagrody, a więc i mniejszym potencjale nadużywania. Teoretycznie taki związek mógłby zmniejszać głód kokainowy poprzez częściową substytucję działania dopaminergicznego, jednocześnie nie wywołując tak silnego efektu nagradzającego, który prowadzi do kompulsywnego dorzucania. W praktyce jednak rozwój takich substancji zawsze napotyka fundamentalny problem: im bardziej zbliżają się one do mechanizmu działania kokainy czy jej podobnych, tym trudniej oddzielić efekt terapeutyczny od potencjału uzależniającego.
W Polsce 3Cl-CpC nie jest wprost wymieniony w wykazach substancji kontrolowanych, jednak jego status prawny należy rozpatrywać w kontekście przepisów dotyczących nowych substancji psychoaktywnych oraz prawa analogowego. Związek ten jest nielegalny w naszym kraju. Podobnie ma się sytuacja w Holandii, gdzie wszytkie pochodne 2-fenetylaminy są nielegalne (amfetamina to alfa-metylowa pochodna 2-fenetylaminy, z kolei wszystkie katynony to pochodne amfetaminy. Zadbali o wszystko.) W Stanach Zjednoczonych sytuacja jest bardziej restrykcyjna. Katynony oraz substancje o działaniu podobnym do amfetaminy i kokainy są objęte szerokimi regulacjami federalnymi, a dodatkowo może mieć zastosowanie Federal Analog Act, który pozwala traktować nieujęte bezpośrednio związki jako kontrolowane, jeśli są farmakologicznie i strukturalnie podobne do substancji z listy. W Chinach sytuacja prawna jest dość niejasna.
Autor tekstu: horsii
