Tapentadol to opioid, który w przeciągu ostatnich 10-15 lat znacznie zyskał na popularności – zarówno w medycynie, jak i wśród osób które stosują go w celach rekreacyjnych. W tym artykule bliżej przyjrzymy się związkowi jakim jest tapentadol, temu, jak przyszło mu powstać, jego charakterystycznym cechom, oraz przede wszystkim najważniejszemu aspektowi – czy warto?
Historia tapentadolu zaczęła się pod koniec lat 80. XX wieku, kiedy został on wynaleziony w niemieckiej firmie farmaceutycznej Grünenthal pod kierownictwem Helmuta Buschmanna. Grunenthal to ta sama firma, która odpowiadała za opracowanie tramadolu – i od niego właśnie zespół rozpoczął badania. W pierwszej kolejności podjęto się od analizy chemii i aktywności tramadolu, który stworzono tam w roku 1962. Tramadol ma kilka enancjomerów, a każdy z nich tworzy metabolity po byciu zmetabolixowanym w wątrobie. Te warianty tramadolu mają różną aktywność w stosunku do receptora μ (Mu), który odpowiada za przeciwbólowe i euforyczne działanie opioidów. To samo tyczy się transportera noradrenaliny i transportera serotoniny. Wykorzystując tramadol jako punkt startowy, zespół dążył do odkrycia pojedynczej cząsteczki, która zminimalizowałaby aktywność serotoniny, miała silny agonizm receptora μ-opioidowego i silne hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i nie wymagałaby metabolizmu, aby być aktywną, tak jak to ma miejsce w wypadu tramadolu, który musi zostać zmetabolizowany do O-Demetylotramadolu (znanego także jako O-DSMT/O-Desmethyltramadol). Wynikiem pracy badaczy był tapentadol.
Tapentadol nie wykazuje praktycznie żadnego powinowactwa do transportera serotoniny (SERT), co oznacza mniejszą ilość efektów ubocznych, zarówno przy stosowaniu tapentadolu terapeutycznie (leczniczo), jak i rekreacyjnie, gdzie istnieje znaczne ryzyko powikłań wynikające z częstego mieszania substancji psychoaktywnych przez ich użytkowników, co może skończyć się m.in. zespołem serotoninowym, gdy związek taki zostanie zmieszany z używkami które także powodują wychwyt zwrotny serotoniny, lub jej wyrzut (np. 4-CMC, MDMA, 3-MMC, Brefedon). Siła działania tapentadolu plasuje się pomiędzy tramadolem a morfiną, a jego skuteczność przeciwbólowa jest porównywalna do oksykodonu, pomimo mniejszej częstości występowania skutków ubocznych – takich jak nadmierna senność, czy euforia (w lecznictwie euforia i jej podobne, postrzegana jako niechciany efekt). Wskaźnik konwersji opioidów udostępniony prez amerykańskie Center for Disease Control szacuje, że przyjęte oralnie 50 miligramów tapentadolu jest mniej-więcej równe 10 miligramom oksykodonu (przyjetego tą samą drogą podania) pod względem aktywacji receptorów opioidowych
W dziedzinie farmakologii, tapentadol przyciągnął uwagę ze względu na swój unikalny profil farmakologiczny. Naukowcy i pracownicy służb zdrowia na całym świecie docenili jego wyjątkowe właściwości i użyteczność – uznanie to okazało się szczególnie istotne w przypadkach, w których na skuteczność tapentadolu wpływały indywidualne różnice w aktywności enzymu CYP2D6. Obecnie tapentadol stanowi godny uwagi element krajobrazu farmaceutycznego, oferując cenny wgląd w leczenie bólu i farmakogenetykę.
W rekreacji tapentadol również zyskał na popularności – dzięki specyficznemu profilowi działania, obniżonej liczbie oraz nasileniu potencjalnych efektów ubocznych, tapentadol stał się popularnym opioidem. Pomogła mu również w tym także jego bardzo wysoka dostępność i łatwość w jego zdobyciu – dużą liczbę ofert dotyczących farmaceutycznego Tapentadolu pochodzącego z Indii można znaleźć na darknetowych marketach, a nawet w clearnecie. Tapentadol dostępny jest w formie tabletek niekiedy zmieszany razem z innymi depresantami, takimi jak karyzoprodol (Soma). Odnotowano wiele przypadków przemytu dużych ilości Tapentadolu z indyjskich aptek do USA, UE i Bangladeszu.
Autor tekstu: horsii
