73
Czym jest pregabalina oraz jakie efekty ona wywołuje? Jakie ryzyko niesie ze sobą częste przyjmowanie pregabaliny? W tym artykule odpowiemy na te, oraz wiele innych pytań.
Pregabalina (3-izobutyl-GABA) jest depresantem z grupy gabapentynoidów, powszechnie przepisywanym pacjentom przez lekarzy na całym świecie na takie dolegliwości jak bóle neuropatyczne, zespół niespokojnych nóg, a także fobia społeczna czy lęki. Pregabalina dostępna jest pod takimi nazwami handlowymi jak Pregabalin Mylan, Pregabalin Zenitva czy Lyrica. Pregabalina została zsyntetyzowana w 1990 roku jako lek przeciwdrgawkowy. Została wynaleziona przez chemika Richarda Bruce’a Silvermana na Northwestern University w Evanston w stanie Illinois, USA. Po dokładnych badaniach, pregabalina trafiła na rynek w Unii Europejskiej w roku 2004, a w Stanach Zjednoczonych w roku 2005 za sprawą firmy Pfizer.
Działanie pregabaliny, mimo że jest ona analogiem GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), ważnego neuroprzekaźnika i posiada „gaba” w nazwie, nie odbywa się za pośrednictwem oddziaływania na receptory ani GABA-A, ani GABA-B. Zamiast tego, działanie farmakologiczne pregabaliny opiera się na oddziaływaniu na kanały wapniowe α2δ-1 (alfa-2-delta-1). Miejsce to jest również określane jako „receptor gabapentynowy”, ponieważ jest celem pokrewnej substancji – gabapentyny (również opracowanej przez firmę Pfizer). Przewaga pregabaliny nad gabapentyną obejmuje wyższą biodostępność i siłę działania.
Dawki pregabaliny wahają się od 50 nawet do 900 mg, z dawkami pomiędzy 250 a 750 mg będącymi najczęściej spotykanymi. Czas działania pregabaliny wynosi od 10 do 18 godzin. Działanie rozpoczyna się w przeciągu 20-60 minut.
Niektóre z efektów, jakie może wywołać pregabalina, to:
– stymulacja oraz sedacja: pregabalina powoduje łagodne uspokojenie. Nie jest to jednak substancja nadmiernie uspokajająca, gdy jest przyjmowana w ciągu dnia. Jej efekt uspokajający jest zdecydowanie słabszy niż np. benzodiazepin czy Z-drugs (zolpidem, zopiklon itd.). Pregabalina paradoksalnie także powoduje delikatną aktywizację oraz pobudzenie a także zwiększa motywację do pracy.
– amnezja – w porównaniu z do benzodiazepin, pregabalina ma jedynie łagodne działanie amnezyjne, jeśli nie jest połączona z innymi depresantami, takimi jak alkohol. Przy przewlekłym stosowaniu lub wysokich dawkach należy spodziewać się większej liczby przypadków, w których nie możemy sobie przypomnieć czegoś co miało miejsce przed chwilą, i zaburzeń pamięci krótkotrwałej (np. wchodzenie do pokoju i zapominanie, co miało się tam zrobić). Całkowite utraty przytomności nie wydają się występować, chyba że w połączeniu z innymi substancjami.
– zniesienie bólu – pregabalina skutecznie pomaga zwalczyć bóle neuropatyczne, jest także wykorzystywana przy leczeniu tzw. bólów fantomowych. Nie jest jednak skuteczna w leczeniu ostrego bólu.
– rozluźnienie mięśni szkieletowych – pregabalina potrafi wywoływać miorelaksację. Choć nie jest ona tak intensywna, jak w przypadku np. benzodiazepin czy barbituranów, jest ona wciąż zdecydowanie wyczuwalna.
– stłumienie lęków oraz niepokoju – pregabalina potrafi tłumić lęk oraz niepokój już w niskich dawkach. Efekt ten
– euforia Wielu użytkowników przyjmujących pregabalinę opisuje umiarkowaną lub nawet intensywną euforię, nawet przy niższych dawkach.
– derealizacja, dysocjacja – w większych dawkach, substancja ta potrafi wywoływać stany lekkiego oderwania od rzeczywistści, nieco podobny do dysocjantów takich jak ketamina czy PCP ale znacznie słabszy.
– halucynacje – w bardzo wysokich dawkach, pregabalina potrafi wywołać delikatne halucynacje, objawiające się jako wyostrzenie kolorów rzeczy widzianych czy rozmycie.
– mania – nawet, jeśli pregabalina jest stosowana terapeutycznie, może powodować manię.
Należy pamiętać, iż pregabalina jest substancją wysoce uzależniającą. Regularne zażywanie pregabaliny może prowadzić do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego. Wobec tego, aby uniknąć efektów odstawienia, należy stopniowo i z czasem zmniejszać przyjmowane dawki.
Autor tekstu: horsii
