Tilmetamina (nie Tiletamina!) to kolejny analog ketaminy – syntetycznego dysocjantu – który w ostatnich miesiącach pojawił się na rynku. Tilmetamina jest dysocjacyjnym środkiem znieczulającym, który należy do klasy antagonistów receptora NMDA. Jest chemicznie spokrewniona z ketaminą, deschloroketaminą (O-PCM; DCK) tiletaminą (O-TCM; 2-Oxo-TCM) i występuje w postaci białych kryształów w formie soli monochlorowodorku. Tilmetamina jest analogiem O-PCM (Deschloroketaminy) w którym pierścień benzenowy został zamieniony na tiofen. Na tilmetaminę można również spojrzeć jako na N-metylową pochodną tiletaminy.
Tilmetamina ma obecnie niewielki zakres zastosowań w badaniach naukowych, lecz wraz z pojawieniem się jej na rynku research chemicals, ilość zastosowań może wzrosnąć. Obecnie, chlorowodorek tilmetaminy jest stosowany jako standard chemiczny w chemii analitycznej, pomagając identyfikować pokrewne związki chemiczne. Może także posłużyć jako punkt startowy dla badaczy zajmujących się opracowywaniem nowych środków znieczulających. Na obecną chwilę, tilmetamina nie ma żadnych zastosowań w medycynie i lecznictwie w przeciwieństwie do tiletaminy, która jest stosowana głównie w medycynie weterynaryjnej, często w połączeniu z zolazepamem, pod nazwą handlową Telazol.
Jak działa tilmetamina? Dość podobnie do podobnych do niej dysocjantów – jest dysocjacyjnym środkiem znieczulającym, który działa głównie na receptory NMDA (receptory N-metylo-D-asparaginianu). Receptory te odgrywają kluczową rolę w kontrolowaniu plastyczności synaptycznej i funkcji pamięci. Jako antagonista receptora NMDA, związek ten działa poprzez wiązanie się z receptorami NMDA i blokowanie ich aktywności. Blokada ta hamuje działanie neuroprzekaźnika glutaminianu, który bierze udział w przekazywaniu sygnałów bólu i czucia w mózgu i układzie nerwowym. Blokując receptory NMDA, związek ten zakłóca normalne funkcjonowanie tych szlaków, co prowadzi do jego działania znieczulającego.
Głównym rezultatem działania tego związku jest indukcja znieczulenia. Blokując receptory NMDA, związek ten hamuje sygnały bólowe w mózgu i układzie nerwowym, prowadząc do stanu znieczulenia oraz anestezji. Wiadomo, że związek ten jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki, lecz dokładny metabolizm tilmetaminy nie był jeszcze tematem żadnej z publikacji naukowych. Przypuszczać można, że związek jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie ulega biotransformacji przez enzymy wątrobowe. Metabolity są następnie wydalane przez nerki. Interakcja tego związku z enzymami wątrobowymi może wpływać na przepływ metaboliczny i poziomy metabolitów, wpływając na ogólną farmakokinetykę związku.
Moc działania tilmetaminy jest bliska mocy działania takich dysocjantów jak deschloroketamina (O-PCM; DCK) czy O-PCE. Efekty wywoływane przez tilmetaminę różnią się w zależności od dawek. W niższych dawkach związek ten może wywoływać wywołuje znieczulenie, spowolnienie myśli, analgezję, euforię, uczucie oszołomienia oraz inne efekty typowe dla dysocjantów. W wysokich dawkach, intensywność tych efektów rośnie, a wraz z intensywnością rośnie wystąpienie efektów ubocznych. Tilmetamina, będąc środkiem blisko spokrewnionym z ketaminą czy tiletaminą, niesie ze sobą ryzyko nadużywania i niewłaściwego stosowania u ludzi. Istnieje udokumentowany przypadek śmierci człowieka związany z połączonym stosowaniem Telazolu (mieszanina Tiletaminy + Zolazepamu) i ketaminy. Mimo iż brakuje dokładnych danych farmakologicznych na temat tego związku, można słusznie przypuszczać że niewłaściwe używanie tego związku, może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, zaburzeń rytmu serca i różnych zaburzeń psychicznych czy rozstrojów psychiatrycznych.
Autor tekstu: horsii
