Z syntetycznymi pochodnymi kokainy jest tak: dużo się o nich mówi, ale mało się ich widzi w rzeczywistości. Wszystkie oferty sprzedaży takich wynalazków jak 4-fluorokokaina, to bzdury i zwykłe nabijanie ludzi w butelkę – tej substancji nie było nigdy w obiegu i nie wyszła ona nigdy poza ściany kilku laboratoriów, w których była używana zapewne w celach badawczych. Niestety – tak to jest. Produkcja tych związków jest zwyczajnie zbyt kosztowna, i cena za gram byłaby niemalże taka sama, jak cena za gram prawdziwej kokainy – jeśli nie wyższa! Jest jednak taki jeden analog, który jakimś cudem pojawił się na przestrzeni ostatnich lat na rynku. Co prawda nie w cenie 50 złotych/gram jak wszystkie Hexeny i inne tym podobne proszki, ale jednak.
Troparil – bo taka jest nazwa tej substancji – to syntetyczna pochodna kokainy, należąca do rodziny fenylotropanów. Troparil jest wysoce selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego (DRI – dopamine reuptake inhibitor), demonstrującym to, iż można stworzyć pochodne fenylotropanu, które są wysoce selektywne dla jednego neuroprzekaźnika. Normalnie coś takiego jest dość trudne, ponieważ gdy stymulant wywołuje np. wyrzut dopaminy lub jest inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy, z reguły oddziałowuje podobnie także na noradrenalinę ze względu na podobieństwo do siebie tych monoamin.
Pierwszy raz opis syntezy Troparilu, i kilku pokrewnych mu związków takich jak WIN-35428 zostało opublikowany przez grupę badaczy pracujących pod przewodnictwem R. L. Clarke’a w pierwszej połowie lat siedemdziesiątych XX. wieku. Zamiarem badaczy było oddzielenie efektu stymulującego kokainy od jej toksyczności (w tym kardiotoksyczności) i odpowiedzialności za uzależnienie. Efektem ich pracy była cała gama związków z rodziny fenylotropanów, w tym Troparil. Na podstawie przeprowadzonych przez zespół Clarke’a badań, w kolejnych latach opracowano całą masę kolejnych pochodnych kokainy. Jedne z nich w nadziei na stworzenie środka, który mógłby zastąpić kokainę i być związkiem który zaspokajałby głód narkotykowy u uzależnionych bez powodowania intensywnego odurzenia, inne zostały stworzone po to aby lepiej zbadać zależności poszczególnych komponent związku i jak one na siebie wpływają oraz aby lepiej poznać mechanizm wychwytu zwrotnego dopaminy.
Troparil jest kilka razy silniejszy niż kokaina jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy, ale jest od niej słabszy jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Troparil jest również jedynym regularnym fenylotropanem o powinowactwie NET (transporter noradrenaliny), które przekracza powinowactwo DAT (transporter dopaminy). Związek ten ma kilkukrotnie dłuższy czas działania niż kokaina – dzieje się tak, ponieważ pierścień fenylowy jest bezpośrednio połączony z pierścieniem tropanowym poprzez niehydrolizowalne wiązanie węgiel-węgiel. Brak wiązania estrowego, poza przedłużeniem czasu półtrwania tego związku w organiźmie usuwa także miejscowe działanie znieczulające, więc troparil jest czystym stymulantem, który nie wywołuje znieczulenia i odrętwienia w okoliacach nosa przy wciąganiu. Co ciekawe, taki obrót spraw powoduje również, że troparil jest nieco mniej kardiotoksyczny niż kokaina.
Troparil w badaniach na zwierzętach wykazuje na nie podobne działanie co kokaina. Niestety brakuje badań co do rekreacyjnego wykorzystania troparilu, jest ono niezwykle rzadkie. Mimo tego, że troparil można technicznie łatwo wytworzyć, względny brak prekursorów oraz wymagające warunki reakcji chemicznej wymagane do syntezy sprawiają, że produkcja troparilu przekracza możliwości większości producentów substancji psychoaktywnych, a związek ten faktycznie dostępny jest w małych ilościach i za bardzo wysoką cenę – jeśli w ogóle jest dostępny.
W Polsce troparil jest związkiem legalnym, ponieważ nasze tzw. „prawo analogowe” obejmuje tylko stymulanty będące pochodnymi 2-fenetyloaminy, czyli katynony, amfetaminy, fenetyloaminy itd. a nie fenylotropany. Struktura fenylotropanu nie jest wymieniona w ustawie. W Stanach Zjednoczonych jednak, troparil może on być uważany za kontrolowany prawnie związek będący pochodną kokainy na podstawie jego pokrewnej struktury chemicznej. Status prawny troparilu w pozostałych obszarach świata dość niejasny, choć podejrzewa się że jest z reguły legalny.
Autor tekstu: horsii
