Bromazolam

Bromazolam jest obecnie jedną z najpopularniejszych benzodiazepin RC, dostępnej w wielu formach – w postaci tabletek, pigułek, czystego prochu a nawet jako gotowy roztwór. W tym artykule

Bromazolam został po raz pierwszy zsyntetyzowany przez grupę badaczy w roku 1976, ale nie został on nigdy zarejestrowany jako lek, a co za tym idzie wprowadzony do lecznictwa. Wewnętrzną nazwą kodową dla bromazolamu była nazwa XLI-268. Związek ten był długo zapomniany i praktycznie nieznany nikomu aż do 2016 roku, kiedy stał się powszechnie dostępny w internecie – bromazolam został po raz pierwszy  definitywnie zidentyfikowany na rynku research chemicals przez niezależne laboratoria analityczne właśnie w tym roku.

Bromazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny, co czyni z niego triazolobenzodiazepinę. Można go określić jako bromowany analog alprazolamu, gdzie atom chloru został zamieniony na atom bromu. Ta stosunkowo niewielka różnica dzieląca go od byciem powszechnym zarówno w psychiatrii jak i rekreacji Xanaxem sprawia, że jest popularną pozycją wśród entuzjastów reserach chemicals. Inne sposoby w jakie można określić bromazolam to desfluoro pochodna flubromazolamu (desfluoro-flubromazolam) lub triazolowa pochodna bromonordiazepamu (desalkylgidazepamu, metabolitu gidazepamu), a także fenylowa pochodna pyrazolamu – phenyl-pyrazolam.

W metabolizmie pierwszej fazy bromazolamu pośredniczy głównie kilka izoform układu enzymatycznego CYP450 (CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C9), podczas gdy w metabolizmie fazy drugiej biorą udział izoenzymy UGT1A4 i UGT2810. Do metabolitów monohydroksylowanych zalicza się 4-hydroksylowany bromazolam i alfa-hydroksy-bromazolam, z dodatkowym dehydroksylowanym metabolitem, alfa-5-dihydroksy-bromazolamem. Po glukuronidacji, alfa-hydroksyglukuronid i N-glukuronid są najliczniejszymi metabolitami fazy drugiej.

Dawkowanie bromazolamu dla osoby bez tolerancji prezentuje się następująco:

Dawka progowa: 0,1-0,5 mg

Dawka niska: 0,5-1 mg

Dawka umiarkowana: 1-3mg

Dawka wysoka: 3-5mg

Dawka bardzo wysoka: 5 + mg

Działanie bromazolamu rozpoczyna się w przeciągu 20-40 minut. Przyjęty podjęzykowo zaczyna działać trochę szybciej, bo w przeciągu 15-20 minut. Czas działania bromazolamu trwa od 6 do 10 godzin. Brakuje informacji co do dokładnego czasu biologicznego półtrwania bromazolamu, ale przypuszcza się, że jest on dłuższy od alprazolamu i wynosi od około 8 do 14 godzin. Poszczególne efekty, jakie może wywoływać bromazolam, to:

– senność oraz sedacja – bromazolam uważany jest za silniejszy hipnotyk niż alprazolam, i jest opisywany jako silny hipnotyk.

– silne uspokojenie, zanik lęków oraz niepokoju – bromazolam jest o wiele silniejszym anksjolitykiem niż alprazolam. W połączeniu z efektami nasennymi, ta substancja ma zdolność do wywoływania stanów intensywnej relaksacji i uspokojenia.

– rozluźnienie mięśni szkieletowych (miorelaksacja) – ten efekt jest silniejszy niż w przypadku alprazolamu, ale wciąż nie jest on na tak wysokim poziomie jak inne benzodiazepiny, na przykład klonazolam czy flubromazepam.

– euforia, zarówno fizyczna jak i psychiczna – euforia przy bromazolamie jest intensyna lecz krótkotrwała, jej odczuwanie skutkuje częstym zażywaniem kolejnych dawek subsancji, aby ją utrzymać.

– otępienie emocjonalne, osłabione odczuwanie emocji – podobnie jak inne benzodiazepiny, bromazolam ma tendencję do „wyciszania” emocji. Osoba pod wpływem może być wtedy np. obojętna na wiadomości, które normalnie doprowadziłyby ją do płaczu. Może też wystąpić przeciwieństwo tego efektu, gdzie osoba reaguje bardziej emocjonalnie i intensywniej na dane wiadomości, lecz jest to o wiele rzadziej spotykane zjawisko.

– fałszywe przekonanie o byciu trzeźwym – bromazolam ma tendencję do wywoływania fałszywego przekonania o byciu trzeźwym. Jest to efekt nieodłącznie związany z działaniem anksjolitycznym i dysinhibicją. Osobie przekonanej o swojej trzeźwości w takim stanie rzadko kiedy daje się sensownie wytłumaczyć fakt, iż jest pod wpływem silnej benzodiazepiny.

– amnezja i problemy z pamięcią krótkotrwałą – bromazolam jest jedną z najbardziej amnezyjnych benzodiazepin i może powodować poważne problemy z pamięcią. Większość osób zażywających bromazolam tymczasowo traci zdolność do „tworzenia” nowych wspomnień odzyskuje dopiero następnego dnia po zażyciu. Efekt ten jest niemalże nieunikniony w połączeniu z innymi depresantami, takimi jak alkohol etylowy, 2M2B, GBL, 1,4-BDO, GHB itd.

– problemy z koordynacją ruchów – bromazolam silnie wpływa na koordynację motoryczną. Z tego względu nie należy prowadzić żadnych pojazdów, maszyn oraz urządzeń pod wpływem tej substancji. Wraz z efektami hipnotycznymi oraz silną anksjolizą stwarza to niebezpieczeństwo w postaci nieprawidłowej oceny sytuacji czy zaśnięcia w trakcie prowadzenia.

Autor tekstu: horsii