Diazepam to niezwykle popularna benzodiazepina, zarówno w lecznictwie jak i w rekreacji. Czasami jednak, gdy jest on niedostępny, trzeba go czymś zastąpić. Czy istnieją jakieś substancje, które mogą zastąpić diazepam? Czy w ogóle warto? W tym artykule wymienimy kilka przyzwoitych związków jakimi można substytuować diazepam.
Jednak najpierw, dla ścisłości – czym jest diazepam?
Diazepam był drugą z kolei benzodiazepiną wynalezioną przez Leo Sternbacha z Hoffmann-La Roche. Pierwszą był chlordiazepoksyd (Librium), który został zatwierdzony do użytku w 1960 roku. Opracowany i wprowadzony do obrotu w 1963 roku dizaepam jest w zasadzie ulepszoną wersją Librium. W krókim czasie, diazepam stał się niezwykle popularny, pomagając Roche stać się gigantem przemysłu farmaceutycznego. Jest on 2,5 razy silniejszy niż jego poprzednik, którego szybko prześcignął pod względem sprzedaży. Po tym początkowym sukcesie, inne firmy farmaceutyczne zaczęły wprowadzać inne pochodne benzodiazepin, a cała ta klasa substanji zyskała popularność wśród specjalistów medycznych jako lepsze od do tej pory stosowanych barbituranów, które mają stosunkowo wąski indeks terapeutyczny i są znacznie bardziej uspokajające w dawkach terapeutycznych.
Diazepam posiada wyważony, rozsądny profil farmakologiczny. W przypadku diazepamu, wszystkie efekty, tj. efekt anksjolityczny (przeciwlękowy), hipnotyczny (nasenny), miorelaksacyjny (rozluźniający mięśnie szkieletowe) są o podobnej intensywności, co razem z przewidywalnym profilem działania sprawia, że diazepam stał się niezwykle popularną i szeroko stosowaną benzodiazepiną w medycynie. Choć żaden z zamienników nie jest w stu procentach podobnych do diazepamu, jedne z tych zamienników są bardziej, a inne mniej, wszystkie wymienione są wartościowymi substancjami.
– Avizafone (Awizafon) – znany także jako Pro-Diazepam, Avizafone jest bezdyskusyjnie najlepszym substytutem dla diazepamu. Dzieje się tak z prostego powodu – sam Avizafone nie jest benzodiazepiną, jednak po przedostaniu się do organizmu, metabolizuje się do diazepamu, i zachowuje takie same właściwości farmakologiczne jak normalny diazepam, jeśli chodzi o takie rzeczy jak czas działania, czas półtrwania, stężenie we krwi oraz podobne. Ponadto ciekawą właściwością pro-diazepamu jest to, że jest on rozpuszczalny w wodzie, czego nie można powiedzieć o 99% istniejących benzodiazepin. Sam Avizafone został opracowany w latach 80. jako środek będący częścią antidotum podawanego ofiarom ataków bronią chemiczną, taką jak gazy na bazie fosforu, typu Sarin. Związek ten został zaprojektowany tak, aby było go łatwiej aplikować w ciężkich warunkach, stąd rozpuszczalność. Użytkownicy tej substancji opisują ją jako najpodobniejszą do diazepamu spośród wszystkich benzodiazepin oraz ich pochodnych klasy research chemicals – nie ma się co dziwić – bo metabolizuje się do diazepamu.
– Diklazepam – lub inaczej, 2′-chlorodiazepam to pochodna diazepamu z podstawnikiem 2′ chlorowym na 2′ pozycji. Jest to funkcjonalny analog diazepamu, opracowany również przez Leo Sternbacha na początku lat 60., jednak nie postanowiono uczynić z tego związku wszeschstronnego leku. Substancja ta jest dość podobna do diazepamu, metabolizuje się do delorazepam, lormetazepamu oraz lorazepamu. Profil działania delikatnie różni się od diazepamu, właściwości anksjolityczne oraz nasenne są silniejsze, niż w przypadku diazepamu. Diklazepam ma o wiele krótszy czas półtrwania w organiźmie, wynoszący około 40-45 godzin. Niektóre metabolity w nieznacznych ilościach mogą pozostawać w organiźmie dłużej.
– Norflurazepam – znany także jako N-Desalkylflurazepam, związek ten jest metabolitem wielu benzodiazepin – flurazepamu, flutoprazepamu, fludiazepamu, midazolamu, flutazolamu czy quazepamu. Norflurazepam jest nieselektywnym agonistą receptorów GABA A, i potrafi kumulować się w organiźmie przy długotrwałym stosowaniu, zarówno dawek wysokich jak i niskich. N-desalkylflurazepam posiada lekko różniący się od diazepamu profil farmakologiczny – właściwości nasenne norflurazepamu są mocniejsze, niż diazepamu. Dawkowanie tej substancji jest mniej-więcej takie samo, jak diazepamu.
Autor tekstu: horsii
