259
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy stosowany w leczeniu bólu o umiarkowanym i wysokim nasileniu. Powszechnie stosowany na całym świecie, jest jednym z najczęsciej przepisywanych pacjentom związków w tej kategorii.
Tramadol został opracowany w 1962 r. przez chemików zatrudnionych przez niemiecką firmę farmaceutyczną Grünenthal. Nie został jednak zatwierdzony w samych Niemczech aż do 1977 r., wchodząc na rynek jako Tramal. Stał się wiodącym lekiem przeciwbólowym w Niemczech, a w ciągu ostatnich 40 lat został zatwierdzony w lecznictwie w ponad 100 krajach, w tym w Wielkiej Brytanii, USA, Republice Chińskiej i Kanadzie.
Poza tym, że tramadol oddziaływuje na receptory opioidowe, odpowiada on również za wychwyt zwrotny dwóch neuroprzekaźników – noradrenaliny (NET) i serotoniny (SERT). Wskutek tego, nie powinno łączyć się tramadolu z takimi lekami jak antydepresanty SSRI, SNRI czy IMAO. Ponadto z tego samego względu nie powinno się jednocześnie stosować tramadolu z takimi substancjami jak 3/4-MMC, 3/4-CMC, MDMA, 5-MAPB, DXM, oraz z suplementami takimi jak 5-HTP (5-hydroksytryptofan) i podobnymi.
Zamiennik tramadolu – O-DSMT
Jednym z najpopularniejszych substytutów Tramadolu jest Demetylotramadol, znany również pod nazwami desmetramadol oraz O-DSMT (O-desmethyltramadol). O-desmethyltramadol jest głównym aktywnym metabolitem Tramadolu – powstaje on w organiźmie w trakcie metabolizmu Tramadolu. O-DSMT nie występuje w żadnym kraju jako lek, jest substancją odnotowaną już dawno temu w literaturze medycznej, ale w medycynie nie jest wykorzystywany. Potencjalna selektywność O-DSMT i korzystny profiil bezpieczeństwa w porównaniu z tramadolem, sprawiają, że jest on odpowiedniejszy do stosowania klinicznego, chociaż nie przeprowadzono dotychczasowo kontrolowanych badań z udziałem pacjentów na dużą skalę.
W dziedzinie farmakologii demetylotramadol przyciągnął uwagę ze względu na swój unikalny profil farmakologiczny. Uznanie to okazało się szczególnie istotne w przypadkach, w których na skuteczność tramadolu wpływały indywidualne różnice w aktywności enzymu CYP2D6, który odpowiedzialny jest za metabolizm tramadolu do O-DSMT.
O-desmethyltramadol posiada większe powinowactwo do receptorów opioidowych niż sam tramadol, co oznacza silniejsze działanie przeciwbólowe – przekłada się to także na mocniejszą opioidową euforię oraz ogólnie intensywniejszą rekreację. W przeciwieństwie do tramadolu, jest tylko marginalnie odpowiedzialny za wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, co zmniejsza potencjalne efekty uboczne. Ponadto jest także antagonistą receptora serotoninowego 5HT2C.
– uśmierzanie bólu
– euforia – fizyczna oraz psychiczna
– seddacja, senność
– uspokojenie, spadek pobudzenia
– zmniejszenie lęków
– zmniejszony apetyt
– zmniejszenie źrenic
– obniżnie popędu seksualnego
– świąd, swędzenie
– depresja oddechowa
– nudności, ból brzucha
Dawkowanie O-Demetylotramadolu ze względu na znacznie silniejszą moc związku, jest o wiele mniejsze niż Tramadolu, i przedstawia się następująco:
Dawka progowa: 5-15 mg
Dawka niska: 15-30 mg
Dawka normalna: 30-60 mg
Dawka wysoka: 60-90 mg
Dawka b. wysoka: 90 mg i więcej
O-demetylotramadol spotykany jest najczęściej w formie białego proszku, chociaż trafić można także w formie tabletek, zawierających z reguły 30 lub 50mg.
Mimo bycia wielokrotnie opisanym w literaturze medycznej jako opioid, powszechnie znany w środowisku farmakologicznym, O-desmethyltramdol nie jest związkiem kontrolowaną prawnie w większości krajów świata. O-DSMT pozostaje legalne w Holandii, w Czechach, w Niemczech a także w Polsce. Oznacza to, że substancję tę można legalnie posiadać w tych krajach.
Jeśli interesuje cię zakup tej substancji oraz opinie jej użytkowników, odwiedź forum dyskusyjne dopal.org gdzie znajdziesz recenzje tych i wielu innych produktów a także sklepy je oferujące.
