Ro4-1539 (inna nazwa: furetylonorleworfanol) to syntetyczna substancja psychoaktywna, będąca bardzo silnym opioidem należącym do rodziny morfinianów. Ro4-1539 zostało odkryte przez zespół badaczy pod przewodnictwem Andre Grussnera i Josepha Hellerbacha pracujących dla koncernu farmaceutycznego Hoffmann-La Roche w latach 50-tych XX wieku. Pod kątem budowy cząsteczki, Ro4-1539 jest ściśle powiązane z takimi opioidami jak 7-PET, 14-Fenylopropoksymetopon, RAM-378, czy fenomorfan. Substancja ta występuje w formie białego, bezwonnego proszku, przybierając chemiczną postać monochlorowodorku lub winianu. Pierwsza publikacja na temat tego opioidu to aplikacja patentowa złożona w Stanach Zjednoczonych, nosząca identyfikator US2970147A. Praca poruszała związki heterocykliczne zawierające dwa lub więcej pierścieni hetero, mające atomy azotu jako jedyne atomy hetero pierścienia, przy czym co najmniej jeden pierścień jest pierścieniem sześcioczłonowym z tylko jednym atomem azotu, zawierającym dwa pierścienie hetero połączone łańcuchem węglowym zawierającym wyłącznie alifatyczne atomy węgla.
Wstępne badania przeprowadzone na zwierzętach pod koniec lat 50., mające na celu ewaluację efektów Ro4-1539 wykazały, że jest to silny agonista receptora μ (Mu) będący około 30-60 razy silniejszy niż pokrewny jemu związek – leworfanol, którego Ro4-1539 jest analogiem. Aktywacja receptora opioidowego μ (Mu) przez agonistę, takiego jak morfina, czy w tym wypadku Ro4-1539, powoduje analgezję, uspokojenie, nieznacznie obniżone ciśnienie krwi, swędzenie, nudności, euforię, zwolnione oddychanie, zwężenie źrenic i zmniejszoną motorykę jelit, często prowadzącą do zaparć. Niektóre z tych efektów, takie jak analgezja, silne uspokojenie, seność, euforia, swędzenie wywołane wyrzutem histaminy, i zmniejszone oddychanie, mają tendencję do stawania się coraz mniej intensywnymi wraz z dalszym stosowaniem w miarę rozwoju tolerancji. Mioza i zmniejszona motoryka jelit mają tendencję do utrzymywania się, ponadto rozwija się niewielka tolerancja na te efekty. Pomimo tego iż moc działania Ro4-1539 jest bardzo wysoka, oraz fakt iż związek ten wykazywał bardzo długi czas działania, a jego indeks terapeutyczny był bardzo dobry (Ro4-1539 uzyskało wynik indeksu terapeutycznego 1100 w badaniach na zwierzętach), to środek ten poza tym nie miał żadnych szczególnych zalet klinicznych w porównaniu z innymi dostępnymi na rynku lekami opoidowymi, wskutek czego nie został nigdy skomercjalizowany i wprowadzony do lecznictwa u ludzi czy zwierząt przez Hoffman-La Roche ani żadną inną firmę farmaceutyczną.
Mimo tego, że substancja ta nigdy formalnie nie przeszła badań klinicznych na ludziach, to w oparciu o jego działanie na zwierzętach można się spodziewać, że bęzie wywoływać efekty podobne do innych silnych agonistów opioidowych, w tym silną analgezję, sedację, euforię, zaparcia, swędzenie, tachyfilaksję i depresję oddechową, które mogą być szkodliwe lub nawet śmiertelne. Ze względu na potencjalny agonizm receptora κ (Kappa), Ro4-1539 może powodować dysforię i dysocjację.
Na początku roku 2022, substancja ta pojawiła się w ofercie kilku sklepów internetowych oferujących research chemicals, lecz substancja ta póki co nie stała się wysoce popularna nawet mimo jej wysokiej mocy, głównie ze względu na jej budowę – istnieje bowiem sporo syntetycznych opioidów takich jak np. izotonitazen (isotonitazene) czy cychlorfina (Cychlorphine; N-propionitrilo-chlorphine) których produkcja jest znacznie łatwiejsza oraz co najważniejsze tańsza, niż synteza morfinianów takich jak Ro4-1539. Mimo tego, substancja ta pojawiła się w niektórych zakątkach internetu, choć w dość wygórowanej cenie.
Autor tekstu: horsii
