Mexazolam to syntetyczny związek chemiczny, będący pochodną benzodiazepiny należący do dość słabo znanej pod-grupy rodziny benzodiazepin, a mianowicie oksazolobenzodiazepin. Środek ten jest stosowany w lecznictwie zaledwie w garstce krajów na świeci, w tym w Japoni oraz w Meksyku. W państwach w których Mexazolam jest stosowany jako lek, znany jest on pod nazwami handlowymi „Melex” oraz „Sedoxil”. Alternatywna nazwa dla Mexazolamu, będąca nazwą kodową pochodzącą jeszcze z czasów gdy opracowywano ten zwiążek w laboratorium, to CS-386. Nazwa Mexazolamu w nomenklaturze IUPAC brzmi 10-chloro-11b-(2-chlorofenylo)-3-metylo-2,3,5,7-tetrahydro-[1,3]oksazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-on.
Charakterystyczną cechą oksazolobenzodiazepin, o której warto wspomnieć już na samym początku aby uniknąć nieporozumień jest to, że Mexazolam jest „zolamem” tylko z nazwy – już tłumaczę o co chodzi. Benzodiazepiny kończące się sufiksem „-zolam”, tym bardziej te z grupy RC, takie jak klonazolam, flubromazolam czy flualprazolam kojarzone są raczej z bardzo silnym działaniem, dla wielu badaczy wręcz zbyt silnym. Związki te należą rodziny triazolobenzodiazepin. Problem tkwi w tym, że triazol przy benzodiazepinie tworzy sufiks „-zolam”, i oksazol w przypadku oksazlobenzodiazepin tworzy sufiks „-zolam”, tak więc to tylko triazolobenzodiazepiny są tymi „mocarzami”, oksazolobenzodiazepiny już niezbyt.
Meksazolam w organiźmie dość szybko ulega dość skomplikowanemu metabolizmowi do wielu aktywnych metabolitów, sam jednak nie jest agonistą receptorów benzodiazepinowych GABA A w żaden znaczący sposób – jak to określono w badaniach, jest „aktywny marginalnie lub wcale”. Głównymi aktywnymi metabolitami Mexazolamu jest chlorodemetylodiazepam (chloronordazepam), znany powszechnie jako Delorazepam, oraz chloroksazepam – czyli lorazepam. Meksazolam tak więc, mimo tego że przechodzi proces metaboliczny znacznie różniący się od RC benzodiazepiny diklazepamu (2′-chlorodiazepamu), może być on dość podobny do jeśli chodzi o profil farmakologiczny i ogólne dzałanie ze względu na fakt, że oba te związki dzielą ze sobą wspólne metabolity. Meksazolam jest ekstensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez cytochrom P450 3A4. Inhibitory reduktazy HMG-CoA, w tym simwastatyna, kwas simwastatynowy, lowastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna i ceriwastatyna skutecznie hamują metabolizm meksazolamu.
Według dostępnych w literaturze medycznej danych w języku angielskim, oraz na podstawie stosunkowo niewielu trip-raportów opublikowanych przez badaczy, którzy mieli styczność z tą substancją, przewiduje się że dawki Mexazolamu wynoszą 1-2 miligramy. Sam Meksazolam szybko jest zmetabolizowany do kolejno delorazepamu oraz lorazepamu, których czas półtrwania w organiźmie wynosi 60-80 godzin oraz 10-18 godzin. Meksazolam w latach 90. został przebadany przez japońskich naukowców pod względem efektywności leczenia zaburzeń lękowych i im podobnych, i został uznany jako środek efektywny w leczeniu niepokoju, lęków oraz uczucia niepokoju po tygodniu badań.
Meksazolam w ostatnich miesiącach stał się popularny w Niemczech, ponieważ jego nietypowa struktura oksazolobenzodiazepiny nie jest obejmowana przez tamtejsze przepisy. Fakt, że Meksazolam metabolizuje się do dobrze znanych i przebadanych benzodiazepin z którymi generalnie użytkownicy są już zaznajomieni również przysporzył mu popularności.
Obecnie, w zdecydowanej większości krajów świata Meksazolam jest albo substancją niekontrolowaną prawnie (na przykład w Polsce), albo substancją kontrolowaną poprzez względne podobieństwo do zabronionych, innych środków – przykładem mogą być Stany Zjednoczone oraz ich Federal Analogue Act który delegalizuje odgórnie nawet nie powstałe jeszcze związki chemiczne a podstawie ich podobieństwa do istniejących, wymienionych w ustawie środków.
Autor tekstu: horsii
