Imidazenil jest syntetycznym związkiem z rodziny imidazobenzodiazepin. Jest strukturalnie podobny do innych imidazobenzodiazepin, takich jak midazolam, flumazenil oraz bretazenil, oraz do takich triazolobenzodiazepin jak flubromazolam.
Historia imidazenilu zaczyna się na początku lat 90. Podstawą do jego stworzenia była chęć stworzenia specjalne benzodiazepiny, która posiadałaby efekty przeciwlękowe oraz przeciwdrgawekowe, ale nie posiadała właściwości zwiotczających mięśnie, nasennych oraz nie powodowała szybkiego wzrostu tolerancji tak jak ma to miejsce w przypadku większości benzpodiazepin. Potencjał uzależniający imidazenilu ma być znacznie niższy niż np. diazepamu czy alprazolamu. Za „bazę” dla imidazenilu posłużył midazolam, powszechnie stosowana w lecznictwie imidazobenzodiazepina o silnych właściwościach nasennych.
Związek ten, szczególnie na tle innych, popularniejszych w medycynie benzodiazepin jest dość nietypowy pod względem farmakologii. Jest wysoce selektywnym, silnym częściowym agonistą receptora benzodiazepinowego wwołującym niektóre efekty związane z normalnymi benzodiazepinami, takie jak działanie przeciwdrgawkowe i anksjolityczne (przeciwlękowe). Nie wywołuje on jednak praktycznie żadnych efektów sedatywnych (nasennych) oraz amnezyjnych. Imidazenil jest selektywny w stosunku do podtypu receptora GABA A, na który działa. Oddziałowuje na niego jako częściowy agonista na receptory podtypu alfa-1, alfa-2, alfa-3 oraz alfa-5 które odpowiadają za efekty anksjolityczne, jednocześnie pomijając podtyp receptora alfa-1 który odpowiada za działanie uspokajające i nasenne.
Co ciekawsze, imidazenil blokuje uspokajające i nasenne działanie diazepamu, oraz zapewne innych benzodiazepin, ale bez obniżania progu drgawkowego, a zatem potencjalnie może być bardziej elastycznym antidotum niż inny agonista receptora benzodiazepinowego – flumazenil – który jest obecnie powszechnie stosowany w leczeniu przedawkowania benzodiazepin. Flumazenil obniża próg drgawkowy oraz paradoksalnie wywoływać objawy takie, do jakich zwalczania używa się benzodiazepin (np. drgawki, stany lękowe), ze względu na to że jest antagonistą a nie agonistą. Badania z imidazenilem przeprowadzone na szczurach laboratoryjnych wykazały, że imidazenil powoduje znacznie wolniejszy wzrost tolerancji na benzodiazepiny i podobne środki. Ponadto, przy używaniu imidazenilu, ryzyko wystąpienia uzależnienia również jest niższe, prawdopdobonie ze względu na ograniczone właściwości rekreacyjne, takie jak wywoływana euforia. Sprawia to, że imidazenil jest dość atrakcyjną pozycją nie tylko jako kandydat na lek przyszłości który nie powoduje wielu efektów ubocznych, jakimi charakteryzują się starsze związki z tej grupy, ale także może być ciekawym związkiem dla użytkowników rekreacyjnych którzy szukają „lżejszej” alternatywy. Do tej pory jednak nie przeprowadzono żadnych badań na ludziach z udziałem imidazenilu, i to co wiemy na jego temat pochodzi praktycznie w całości z badań przeprowadzonych na zwierzętach. Mimo tego, substancja ta od conajmniej kilku lat sprzedawna jest w internecie jako substytut dla klasycznych benzodiazepin.
Podsumowując: Imidazenil jest unikalną pochodną benzodiazepiny, która działa jako wysoce selektywny, częściowy agonista receptora benzodiazepinowego GABA A w przeciwieństwie do klasycznych benzodiazepin, takich jak diazepam lub alprazolam, które są nieselektywnymi (lub słabo selektywnymi) pełnymi agonistami. To rozróżnienie nadaje imidazenilowi znacznie inny profil: zapewnia działanie przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe bez powodowania znacznej sedacji, rozluźnienia mięśni, amnezji lub uzależnienia fizycznego. Różnice te są powszechnie uważane za korzystne, szczególnie w kontekście medycznym, gdzie niski wskaźnik efektów ubocznych jest pożądany. Jednak jako stosunkowo słabo zbadany związek u ludzi, potencjalne zagrożenia obejmują dotychczas nieznane długoterminowe skutki uboczne, interakcje z innymi lekami GABAergicznymi oraz możliwość wystąpienia paradoksalnych lub nietypowych reakcji u niektórych osób.
Autor tekstu: horsii
