Pyrazolam – bromazepam po tuningu
Początki pyrazolamu sięgają do roku 1976, kiedy badacze pracujący dla koncernu farmaceutycznego Hoffman La-Roche będący pod przewodnictwem prof. Leona Sternbacha złożyli w amerykańskim urzędzie patentowym kolejną aplikację opisującą budowę nowych leków nad którymi pracowali ostatnie lata – na liście tej znajdował się pyrazolam. Warto wspomnieć, że Hoffman La-Roche było pierwszą firmą na świecie która odkryła, dopracowała oraz wprowadziła na rynek pierwsze benzodiazepiny – chlorodiazepoksyd i diazepam. Za ich odkrycie również odpowiadał zespół Leona Sternbacha. Z nieznanych przyczyn jednak, pyrazolam nie został skomercjalizowany i nie znalazł żadnego zastosowania w medycynie i lecznictwie. Został praktycznie zapomniany na lata.
Kolejny epizod historii tej substancji zaczyna się we wczesnych latach 2010., a pierwsze pojawienie się pyrazolamu na rynku research chemicals szacuje się na rok 2012. Wszystko wskazuje na to, że szarostrefowi chemicy zajmujący się produkcją legalnych substancji psychoaktywnych „ponownie odkryli” pyrazolam i postanowili wprowadzić go do sprzedaży. Od tamtej pory, substancja ta cieszy się popularnością zarówno wśród użytkowników rekreacyjnych, jak i osób które z jakichś powodów nie mogą korzystać z aptecznych benzodiazepin.
Warto wspomnieć o tym, że pyrazolam, mimo tego że jest triazolową pochodną bromazepamu, to jego nazwa nie brzmi „bromazolam”, tak jak to się dzieje z innymi benzodiazepinami, na przykład z klonazepamem którego triazolowa pochodna tp klonazepam. Pyrazolam od bromazolamu tym, że zamiast pierścienia fenylowego w 6. pozycji, posiada on pirydynę (pyridine). Pyrazolam bez triazolu to po prostu bromazepam, z kolei bromazolam bez triazolu to N-desalkylgidazepam – główny metabolit gidazepamu.
Benzodiazepiny wywołują swoje efekty poprzez wiązanie się z miejscem receptora benzodiazepinowego i zwiększanie skuteczności i efektów neuroprzekaźnika kwasu gamma aminomasłowego (GABA) poprzez działanie na jego receptory. Ponieważ miejsce to jest najbardziej płodnym zestawem receptorów hamujących w mózgu, jego modulacja powoduje uspokajające (lub uspokajające) działanie pyrazolamu na układ nerwowy. Właściwości przeciwdrgawkowe benzodiazepin mogą być częściowo lub całkowicie spowodowane wiązaniem się z zależnymi od napięcia kanałami sodowymi, a nie receptorami benzodiazepinowymi.
Pyrazolam jest najbardziej selektywny dla podtypów receptorów α2 i α3. Pyrazolam zdaje się nie ulegać żadnym procesom metabolicznym, i jest wydalany przez organizm w postaci niezmienionej, dzięki czemu nie wchodzi w interakcje z enzymami wątrobowymi, jak inne benzodiazepiny, co oznacza, że jego stosowanie u osób z obniżoną sprawnością wątroby może być bezpieczniejsze, choć są to tylko przypuszczenia bazujące na analizie struktury tego związku i potrzebne są dokładne badania. Pyrazolam powszechnie opisywany jest jako benzodiazepina o umiarkowanym czasie działania 8-12 godzin, która posiada głównie właściwości anksjolityczne (przeciwlękowe). Właściwości hipnotyczne (nasenne) oraz miorelaksacyjne (rozluźniające mięśnie szkieletowe) są bardzo słabe, podobnie jak bromazepamu. Wobec tego, pyrazolam wykazuje największą skuteczność w leczeniu różnego rodzaju zaburzeń lękowych i podobnych, i z reguły słabo sprawdza się jako lek nasenny czy przeciwdrgawkowy.
Należy pamiętać, że benzodiazepiny to środki silnie uzależniające – zarówno psychicznie, jak i fizycznie. Nagłe odstawienie benzodiazepin może być potencjalnie niebezpieczne i może ono zagrażać życiu osób stosujących je regularnie przez dłuższy czas. Nagłe odstawienie po długotrwałym stosowaniu może poskutkować drgawkami, padaczką a w skrajnych przypadkach śmiercią. Zaleca się zmniejszanie dawki poprzez stopniowe zmniejszanie ilości przyjmowanej każdego dnia przez dłuższy czas, zamiast nagłego odstawiania.
Autor tekstu: horsii
