Fladrafinil to syntetyczny środek promujący czuwanie. Technicznie rzecz biorąc, jest to stymulant, lecz nie wywołuje on efektów typowych dla takich środków pobudzających jak amfetamina, metylofenidat czy metamfetamina. Takie środki nazywane są właśnie środkami promującymi czuwanie (wakefulness promoting drug) lub eugeroikami. Fladrafinil jest ściśle powiązany z modafinilem oraz pokrewnymi środkami z tej grupy. Pod względem chemicznym, fladrafinil jest pochodną adrafinilu (N-hydroksymodafinilu) i jest również znany jako bisfluoroadrafinil (jest to bis(4-fluoro)fenylo-podstawiona pierścieniem pochodna adrafinilu). Jest także blisko spokrewniony z flmodafinilem (CRL-40,940; bisfluoromodafinil).
Inne nazwy, pod jakimi występuje fladrafinil, to między innymi:
– CRL-40,941
– fluorafinil
– bisfluoroadrafinil
– 2-{[Bis(4-fluorophenyl)methyl]sulfinyl}-N-hydroxyacetamide
Fladrafinil został opatentowany po raz pierwszy w latach 80. XX wieku w Stanach Zjednoczonych, ale wszystko wskazuje na to, że związek ten nigdy nie został wprowadzony na rynek, i co za tym idzie nie był nigdy wykorzystany w lecznictwie. Substancja ta jest powszechnie sprzedawana online i stosowany niemedycznie jako środek nootropowy który wzmacnia i poprawia funkcje poznawcze. Chociaż dokładny mechanizm działania tej substancji nie jest w pełni poznany, uważa się, że działa on poprzez wiele szlaków w mózgu, wpływając na stan czuwania i funkcje poznawcze.Wiadomym jest, że modafinil i jego analogi działają jako inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy i uważa się, że jest to związane z ich działaniem pobudzającym.
Fladrafinil zwiększa także uwalnianie histaminy w podwzgórzu, a konkretnie w jądrze tuberomamilarnym – histamina jest kluczowym neuroprzekaźnikiem zaangażowanym w utrzymywanie stanu czuwania. Ponadto, fladrafinil zwiększa aktywność neuronów oreksyny/hipokretyny w podwzgórzu. Oreksyny mają kluczowe znaczenie dla regulacji pobudzenia, czuwania i apetytu, co czyni ten szlak kluczowym dla jego działania. Wreszcie, fladrafinil zwiększa pobudzającą aktywność glutaminianu i zmniejsza hamującą sygnalizację GABA w określonych obszarach mózgu, co prowadzi do zwiększenia czujności i funkcji poznawczych. W kwestii intensywności wywoływanych efektów, fladrafinil jest 3 do 4 razy silniejszy niż adrafinil jako środek pobudzający. Ponadto, w badaniach z 1984 roku stwierdzono że fladrafinil wywołuje u zwierząt efekty antyagresywne, których nie wywołuje adrafinil. Nie wiadomo jak ten efekt objawia się u ludzi, i czy w ogóle występuje.
Pochodne modafinilu takie jak fladrafinil mogą stosowane w leczeniu narkoepsji, czasami są także używane jako alternatywa dla tradycyjnych leków stymulujących dla ludzi cierpiących na ADHD, szczególnie gdy standardowe metody leczenia są nieskuteczne lub są źle tolerowane. Niektóre osoby stosują modafinil w celu poprawy koncentracji, czujności i pamięci, zwłaszcza w wymagających środowiskach akademickich lub zawodowych. Środki tego typu są także sporadycznie stosowane jako środek wspomagający leczenie zaburzeń depresyjnych w celu złagodzenia zmęczenia i poprawy koncentracji, zwłaszcza w przypadkach opornych na leczenie. Mimo tego, że pochodne modafinilu są nieregulowanymi prawnie, szarostrefowymi chemikaliami niezatwierdzonymi do leczenia schorzeń przez agencje regulacyjne, wiele osób decyduje się na ich stosowanie ze względu na ich powszechną legalność oraz łatwą dostępność.
Autor tekstu: horsii