Difludiazepam to jedna z mniej znanych benzodiazepin, które pojawiły się na rynku w przeciągu ostatnich lat jako alternatywa dla takich środków jak diazepam, lorazepam, klonazepam czy alprazolam. Pierwszy raz taki przypadek odnotowano w roku 2017, w Szwecji. Difudiazepam jest 2’6-difluoro pochodną diazepamu, lub 2′-fluoro pochodną fludiazepamu – bardzo podobnego związku, wielokrotnie notowanego w literaturze medycznej zarówno jako środek terapeutyczny, jak i substancja używana, a wręcz nadużywana rekreacyjnie.
Nazwa difludiazepamu w nomenklaturze IUPAC brzmi 7-chloro-5-(2,6-difluorofenylo)-1-metylo-1H-benzo[1,4]diazepin-2(3H)-on. Inna, bardziej poręczna nazwa jaką nosił difludiazepam brzmiała „Ro07-4065”, gdzie „Ro” oznacza wewnętrzną nazwę kodową dla związków chemicznych badanych przez laboratoria firmy Roche (Hoffman-La Roche), w których difludiazepam został opracowany w latach 70. XX wieku. Wówczas zwiazek ten nie był stosowany jako lek, lecz jako narzędzie badawcze, które pomogło odkryć i dokładnie zbadać kształt oraz funkcję receptorów GABA A, których difludiazepam – podobnie jak wszystkie benzodiazepiny – jest agonistą.
Difludiazepam wywiera swoje działanie poprzez wiązanie się z miejscem benzodiazepinowym receptorów GABA A w mózgu i ośrodkowym układzie nerwowym. Po związaniu zwiększa hamowanie synaptyczne, w którym pośredniczy kwas GABA (kwas gamma-aminomasłowy), znacznie wzmacniając działanie GABA w mózgu. Powoduje to ogólne hamowanie aktywności mózgu, czyli zmniejszenie niepokoju, strachu oraz lęków, zwiększenie pewności siebie w niższych dawkach i powodując pełną sedację, senność i amnezję w wyższych dawkach.
Działanie difludiazepamu różni się w zależności od dawki w modelach zwierzęcych, opisanych w pracach naukowych z lat 70. traktujących o difludiazepamie i jego roli w badaniu receptorów GABA A. W niskich dawkach difludiazepam wykazuje działanie przeciwlękowe i uspokajające, podczas gdy wyższe dawki mogą prowadzić do rozluźnienia mięśni i właściwości przeciwdrgawkowych. W bardzo wysokich dawkach difludiazepam może powodować działania toksyczne lub niepożądane, w tym utratę przytomności.
Trudno jest sformułować jakiekolwiek ostateczne, definitywne stwierdzenia dotyczące difludiazepamu, ponieważ nie ma badań, które bezpośrednio próbowałyby ocenić poziom ryzyka wynikający z jego stosowania. Jednak biorąc pod uwagę to, co wiemy, możemy wyciągnąć pewne ogólne wnioski. Podejrzewa się, że difludiazepam jest jedną z silniejszych benzodiazepin, ze względu na drugi podstawnik fluorowy, który w dużym stopniu zwiększa biodostępność tego związku w organiźmie. Metabolizm difludiazepamu oraz jego szczegółowe efekty nie zostały za dobrze opisane w żadnej publikacji, jednak na podstawie strukturalnego podobieństwa tego środka zarówno do fludiazepamu jak i diazepamu, który jest bardzo dobrze zbadany, możemy przypuszczać, że procesy metaboliczne te są do siebie dość podobne.
Pomimo braku formalnie przeprowadzonych badań nad difludiazepamem, istnieje sporo raportów użytkowników przedstawiających subiektywny profil działania tej substancji. Niestety, większość z tych doniesień jest ze sobą sprzeczna – niektórzy użytkownicy twierdzą, że jest on znacznie bardziej euforyczny, inni twierdzą, że tak nie jest, i głównie jest silnym środkiem uspokajającym, a niektórzy twierdzą jeszcze co innego. Jedynym, co można powiedzieć ze stuprocentową pewnością, to to, że difludiazepam to benzodiazepina o wysokiej mocy, zdecydowanie wyższej niż ta jaką ma diazepam, która zapewne ma podobnie długi czas półtrwania w organiźmie, co diazepam, oscylujący w przedziale 60-100 godzin. W porównaniu do diazepamu, difludiazepam jest zdecydowanie mocniejszym związkiem i posiada o wywołuje o wiele intensywniejsze rozluźnienie mięśni oraz senność niż jego pierwowzór.
Fakty są takie, iż nawet bardzo subtelne różnice w dawce, indywidualne czynniki metaboliczne lub dieta mogą wpływać na odczucia związane z zażywaniem difludiazepamu. Przy testowaniu na sobie tego związku należy zachować wszelkie środki ostrożności, podobnie jak z innymi substancjami psychoaktywnymi, a szczególnie tymi słabo przebadanymi.
Autor tekstu: horsii
