Emylkamat – RC pochodna meprobamatu

Meprobamat to stary, wycofany już lata temu ze stosowania w lecznictwie środek uspokajająco-nasenny. Meprobamat był stosowany w medycynie jako działający ośrodkowo środek zwiotczający mięśnie, przeciwlękowy, przeciwdepresyjny, przeciwbólowy i nasenny w krótkotrwałym leczeniu bezsenności. Meprobamat wykazuje działanie podobne do barbituranów. Jest aktywnym metabolitem karyzoprodolu, którego działanie jest bardzo podobne.

Meprobamat został po raz pierwszy zsyntetyzowany przez  Franka Bergera i Bernarda Johna Ludwiga w 1950 r. Następnie licencji na syntezę udzielono firmie Wallace Laboratories, która wprowadziła preparat „Miltown” na rynek amerykański w roku 1955. jako lek uspokajający (przeciwdepresyjny / przeciwlękowy). Szybko stał się pierwszym hitowym lekiem i ostoją amerykańskiej kultury popularnej, o czym swiadczy fakt, że w pewnym momencie aż jedna na trzy recepty w całych Stanach Zjednoczonych były receptami na meprobamat.

W 1965 roku  Stany Zjednoczone uznały go za środek nasenny, zamiast uspokajającego. Dwa lata później amerykańska ustawa o żywności, lekach i kosmetykach (FD&C Act) została zmieniona, także pod względem ścisłego monitorowania produkcji, dystrybucji i przepisywania recept na meprobamat, który stał się mniej dostępny i jego przepisywanie „na każdą bolączkę” które trwało do tej pory, zostało w dużej mierze ograniczone. Trzy lata Miltown później stał się substancją kontrolowaną. Pojawienie się benzodiazepin, które służyły większości tych samych celów, ale miały korzystniejszy profil bezpieczeństwa, doprowadziło do zakończenia stosowania meprobamatu w medycynie. W 2012 r. Unia Europejska usunęła wszystkie leki zawierające meprobamat z rynku europejskiego. Rok później Kanada poszła w ślady Unii.

Niekontrolowaną prawnie pochodną meprobamatu jest emylkamat (emylcamate). Opisany w jednej z aplikacji patentowych złożonych w Stanach Zjednoczonych w roku 1961, był rzekomo lepszy od meprobamatu – a przynajmniej tak twierdził koncern farmaceutyczny Merck, który wprowadził emylkamat na krótki czas pod nazwą Striatran. Meprobamat jednak okazał się popularniejszy i wyparł on emylkamat z rynku, którego dystrybucja została zawieszona przez producentów. Striatran został efektywnie zapomniany na nadchodzące lata. Jednak po roku 2020, sklepy internetowe z research chemicals zaczęły oferować emylkamat bez żadnych ograniczeń ze względu na to, że emylkamat w przeciwieństwie do meprobamatu nigdy nie był powszechnie stosowanym (i nadużywanym) lekiem oraz substancją kontrolowaną.

Działanie emylkamatu jest bardzo podobne do meprobamatu. Badanie działania leku u myszy przeprowadzono już w 1959 roku. Stwierdzono, że przy dawce 50 mg/kg emylkamat powodował 63% spadek aktywności ruchowej w porównaniu z 32% spadkiem meprobamatu, co oznacza podwojenie siły działania tej substancji . Ustalono również indeks terapeutyczny u myszy, który wynosił 4.4, w porównaniu do gorzej wypadającego meprobamatu z wynikiem 3.4.

Efekty, jakie może wywoływać Emylkamat, to:

– sedacja:  Ta substancja ma silne działanie uspokajająco-sedatywne i często powoduje intensywne uczucia senności. Jednak w przeciwieństwie do benzodiazepin, meprobamat powoduje bezpośredni agonizm GABA-A w wyższych dawkach, co skutkuje bardziej znaczącym uspokojeniem w porównaniu. Można go opisać jako bardziej zbliżony do barbituranów, niż do klasycznych benzodiazepin.

– anksjoliza: emylkamat wywołuje efekt przeciwlękowy o umiarkowanym natężeniu.

– euforia: meprobamat stał się „hitem” nie tylko ze względu na działanie terapeutyczne, ale także i rekreacyjne. Emylkamat, podobnie jak meprobamat wywołuje intensywne uczucie euforii i zadowolenia, które są znacznie silniejsze w porównaiu do innych depresantów o podobnym profilu działania

– fałszywe przekonanie o własnej trzeźwości: jest to fałszywe przekonanie, że jest się całkowicie trzeźwym, pomimo oczywistych dowodów że tak nie jest, takich jak poważne zaburzenia poznawcze i niezdolność do normalnej komunikacji z innymi. Najczęściej występuje przy dużych dawkach.

– rozluźnienie mięśni szkieletowych – ten efekt występuje najczęściej przy umiarkowanych dawkach.

– problemy ze wzrokiem: podobnie jak wiele innych depresantów, emylkamat może powodować zaburzenia widzenia, takie jak rozmyty obraz. Ten efekt występuej najczęściej przy wysokich dawkach.

Autor tekstu: horsii