4′-chlorodiazepam – opis substancji.

4′-chlorodiazepam (znany również pod nazwą kodową Ro5-4864) to syntetyczny związek chemiczny będący jedną z wielu pochodnych diazepamu. 4′-chlorodiazepam jest związkiem bardzo nietypowym, i na tle innych benzodiazepin wyróżnia się tym, iż nie posiada żadnego powinowactwa do receptorów GABA A – tj. receptorów odpowiadających za uspokajające działanie benzodiazepin i podobnych im środków. Pomimo tego, według badań, 4′-chlorodiazepam naraz wykazuje działanie nie tylko sedatywne (nasenne) ale także i konwulsyjne (powoduje drgawki) oraz anksjogeniczne (powoduje lęk, niepokój, uczucie strachu).

4′-chlorodiazepam został opracowany przez grupę badaczy która przeprowadzała prace nad wieloma pochodnymi diazepamu oraz podobnych benzodiazepin na przełomie lat 70. i 80. W trakcie badań w 1982 roku, badacze przyglądający się 4′-chlorodiazepamowi stwierdzili, że jest on silnym ligandem dla „obwodowego receptora benzodiazepinowego” (zwanego także niekiedy peryferalnym), który później w następnych latach został przemianowany na  mitochondrialne białko translokacyjne 18kDa (TSPO).

Pomimo działania pro-konwulsyjnego, w niższych dawkach 4′-chlorodiazepam wykazywał znaczne działanie neuroprotekcyjne i stał się środkiem bardzo szeroko stosowanym głównie w badaniach nad rolą białka TSPO w neurotoksyczności substancji psychoaktywnych i nie tylko. Badania in vitro i modele badań na myszach zdają się sugerować również możliwość działania przeciwbólowego 4′-chlorodiazepamu. Kolejne badania ujawniły, że 4′-chlorodiazepam ma dużą możliwość wykazania znaczącego działania przeciwdepresyjnego, kardioprotekcyjnego, i przeciwnowotworowego.

Ze względu na bardzo nietypowy profil działania tego związku, nie powinien on być stosowany jako substytut klasycznych benzodiazepin. Nie istnieją żadne badania poruszające szczegółowo psychoaktywne działanie 4′-chlorodiazepamu, nie ma także prac naukowych które opisałyby rekreacyjne zażywanie tego związku, dlatego należy do niego podejść ze szczególną ostrożnością.

Dawki 4′-chlorodiazepamu zaczynają się od 1-2 miligramów. Efekty tego związku rozpoczynają się w przeciągu 30-60 minut, i utrzymywać się mogą do kilkunastu godzin. Metabolizm 4′-chlorodiazepamu został słabo zbadany, trudno tak więc o dokładne liczby co do m.in. czasu, przez jaki związek ten lub jego ślady przebywają w naszym organiźmie od momentu zażycia. Przypuszcza się, że proces metaboliczny jakiemu ulega 4′-chlorodiazepam jest dość podobny do tego, jakiemu ulega jego prekursor diazepam.

Efekty, jakie może wywoływać 4′-chlorodiazepam, to:

– sedacja i senność: 4′-chlorodiazepam w małych i umiarkowanych dawkach może wywoływać sedację oraz uczucie senności. Jednak przy większych dawkach, uczucie to staje się

– pobudzenie i aktywizacja: 4′-chlorodiazepam może wywoływać uczucie chęci działania, aktywizacji, potrzeby zrobienia czegoś. To uczucie występuje już przy zażywaniu niskich dawek i jest najprawdopodobniej efektem połączenia działania konwulsyjnego oraz anksjogenicznego. W wysokich dawkach pobudzenie i aktywizacja mogą stać się jednak nieprzyjemne, przeobrażając się w nieprzyjemny stan mentalnego pobudzenia

– efekt przeciwlękowy: efekt przeciwlękowy który wywołuje 4′-chlorodiazepam jest bardzo słaby. W wysokich dawkach zanika on całkowicie i

– drgawki: drgawki mogą występować stosunkowo często często w przypadku tej substancji, choć jest to wysoce zależne od dawkowania i częstotliwości zażywania

– dysinhibicja: ten efekt jest bardzo słabo zauważalny w przypadku 4′-chlorodiazepamu.

4′-chlorodiazepam nigdy nie cieszył się wielką popularnością i rozgłosem, dlatego też umknął on ustawodawcom i jest on legalny w większości krajów świata z wyjątkiem Niemiec oraz Stanów Zjednoczonych, gdzie prawdopodobnie podpada on przepisom ze względu na podobieństwo do diazepamu.

Autor tekstu: horsii