Fluoprazolam – nie flualprazolam! Brzmi podobnie, ale różnica jest kolosalna. Jest to naprawdę ciekawie wyglądająca pochodna benzodiazepiny która w ciągu osatnich miesięcy pojawiła się na rynku research chemicals. Jednak zanim powiem o tym, czym jest fluoprazolam, trzeba powiedzieć na bazie czego on został stworzony.
Warto wiedzieć, że fluoprazolam to analog loprazolamu: benzodiazepiny, a dokładnie imidazobenzodiazepiny która jest stosowana w lecznictwie od połowy lat 80. XX wieku. Główne jego zastosowania to krótkotrwałe leczenie bezsenności oraz innych zaburzeń snu. Loprazolam jest bowiem silnym hipnotykiem, wywołującym ciężki, głęboki sen. Loprazolam nie jest stosowany w lecznictwie w Polsce, a jego współczynnik zastosowania na świecie spada, i jest generalnie rzecz biorąc rzadko stosowaną benzodiazepiną która została wyparta na rzecz innych, podobnych benzodiazepin takich jak estazolam, czy leków typu z-drugs.
Fluoprazolam ((Z)-6-(2-fluorofenylo)-2-((4-metylo-piperazyno-1-ylo)metyleno)-8-nitro-4H-benzo[f]imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-1-on) jest syntetyczną pochodną benzimidazo[1,2-a][1,4]diazepiny, różniącą się strukturalnie zarówno od alprazolamu, jak i flualprazolamu. Jest to analog loprazolamu, w którym podstawnik chlorowy w 2. pozycji zamieniono na fluorowy. Jego charakterystyczną cechą jest komponent 4-metylo-piperazyno-1-ylometylenową w pozycji 2, podstawnik 2-fluorowy i podstawnik 8-nitrowy. Element metylopiperazynowy jest dość unikalny, i poza loprazolamem oraz fluoprazolamem, nie występuje w żadnej innej pochodnej benzodiazepiny Ma on na celu zmianę właściwości fizykochemicznych, takich jak lipofilowość i stabilność metaboliczna.
Jako substancja z grupy benzodiazepin, fluoprazolam działa jako pozytywny modulator allosteryczny (PAM) receptorów GABA A. Wiązanie to wzmacnia działanie endogennego GABA, zwiększając napływ chlorków do neuronów, co prowadzi do działania uspokajającego i nasennego, łagodzenia lęku, działania przeciwdrgawkowego, rozluźnienia mięśni, i amnezji w wyższych dawkach. Działanie fluoprazolamu rozpoczyna się w przeciągu 30-60 min od przyjęcia doustnego i utrzymuje się około 8 godzin.
Efekty, jakie może wywoływać Fluoprazolam, to:
– senność oraz sedacja – Fluoprazolam jest lekiem nasennym, tak więc potrafi wywoływać silne uczucie zmęczenia oraz senności.
– silne uspokojenie, zanik lęków oraz niepokoju – intensywność tego efektu porównywalna jest do bromazolamu.
– rozluźnienie mięśni szkieletowych (miorelaksacja) – ten efekt jest silniejszy niż w przypadku alprazolamu, ale wciąż nie jest on na tak wysokim poziomie jak inne benzodiazepiny, na przykład klonazolam czy flubromazepam.
– euforia, zarówno fizyczna jak i psychiczna – euforia przy fluoprazolamie jest umiarkowana i krótkotrwała, co może prowadzić do częstego przyjmowania kolejnych dawek.
– otępienie emocjonalne, osłabione odczuwanie emocji – podobnie jak inne benzodiazepiny, Fluoprazolam ma tendencję do „wyciszania” emocji. Osoba pod wpływem może być wtedy np. obojętna na wiadomości, które normalnie doprowadziłyby ją do płaczu. Może też wystąpić przeciwieństwo tego efektu, gdzie osoba reaguje bardziej emocjonalnie i intensywniej na dane wiadomości, lecz jest to o wiele rzadziej spotykane zjawisko.
– fałszywe przekonanie o byciu trzeźwym – Fluoprazolam ma tendencję do wywoływania fałszywego przekonania o byciu trzeźwym. Jest to efekt nieodłącznie związany z działaniem anksjolitycznym i dysinhibicją. Osobie przekonanej o swojej trzeźwości w takim stanie rzadko kiedy daje się sensownie wytłumaczyć fakt, iż jest pod wpływem silnej benzodiazepiny.
– amnezja i problemy z pamięcią krótkotrwałą – Przy przyjmowaniu dużych dawek, Fluoprazolam może wywołać problemy z tworzeniem nowych wspomnień. Efekt ten jest niemalże nieunikniony w połączeniu z innymi depresantami, takimi jak alkohol etylowy, 2M2B, GBL, 1,4-BDO, GHB itd.
– problemy z koordynacją ruchów – Fluoprazolam w dużych dawkach silnie wpływa na koordynację motoryczną. Z tego względu nie należy prowadzić żadnych pojazdów, maszyn oraz urządzeń pod wpływem tej substancji. Wraz z efektami hipnotycznymi oraz silną anksjolizą stwarza to niebezpieczeństwo w postaci nieprawidłowej oceny sytuacji czy zaśnięcia w trakcie prowadzenia.
Autor tekstu: horsii
