Kodeina (3-metylomorfina) to występujący w naturze opiat należący do rodziny morfinianów. Wraz z innymi alkaloidami morfinianowymi, takimi jak morfina czy tebaina, znajduje się w ekstraktach z opium, głównie Papaver bracteatum. Kodeina jest drugim najczęściej występującym alkaloidem w opium – jest tam jej aż do trzech procent całości masy. Chociaż kodeinę można pozyskać ze źródeł naturalnych, głównym źródłem kodeiny do zastosowań farmaceutycznych jest proces półsyntetyczny. Kodeina uważana jest za jeden z najważniejszych opioidów o słabym-średnim działaniu. Inne opioidy należące do tej grupy to tramadol, dekstropropoksyfen, dihydrokodeina (DHC).
Obecnie, kodeina jest najczęściej stosowanym opiatem na świecie, i jednym z najczęściej stosowanych leków według licznych raportów organizacji, w tym Światowej Organizacji Zdrowia i jej poprzedniej agencji, Ligi Narodów. Jest to jeden z najskuteczniejszych doustnych opioidowych leków przeciwbólowych o szerokim marginesie bezpieczeństwa. Sama kodeina jest słabym ligandem receptorów opioidowych. Jednak jej główny aktywny metabolit, morfina, wykazuje znacznie silniejsze działanie agonistyczne. Podobnie jak inne opioidy, kodeina jest szeroko stosowana w celach rekreacyjnych. Kodeina występuje w wielu preparatach, zarówno złożonych (zawierających dwa lub więcej składników) lub prostych (zawierających samą kodeinę). W Polsce kodeina jest lekiem dostępnym bez recepty.
Aktywne metabolity kodeiny, zwłaszcza morfina, wywierają swoje działanie poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi i ich aktywację, głównie z receptorem opioidowym μ (Mu). Dzieje się tak, ponieważ opioidy strukturalnie naśladują endogenne endorfiny, które naturalnie występują w organizmie i również oddziałują na zestaw receptorów opioidowych μ. Sposób, w jaki opioidy naśladują strukturalnie te naturalne endorfiny, powoduje euforię, łagodzenie bólu, rozluźnienie mięśni i działanie przeciwlękowe. Enddorfiny są odpowiedzialne za zmniejszanie odczucia bólu, wywoływanie senności i uczucie przyjemności i euforii. Często są one uwalniane przez organizm w odpowiedzi na ból, intensywny wysiłek fizyczny, orgazm lub ogólne podekscytowanie.
Kodeina przyjmowana jest doustnie. Dawkowanie kodeiny dla osoby bez tolerancji mieści się w przedziale od 30 do 300 miligramów. Dawki poniżej 100 miligramów uważane są za typowo terapeutyczne, stosowane w leczeniu bólu czy kaszlu. Dawki w okolicach 200 mg i powyżej stosowane są rekreacyjnie. Kodeina ma niską toksyczność w stosunku do dawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, długotrwałe skutki mogą być różne, ale mogą obejmować zmniejszenie libido, apatię i utratę pamięci. Niektóre osoby mogą również wykazywać reakcję alergiczną na kodeinę, taką jak obrzęk skóry i wysypki.[10] Jest ona również potencjalnie śmiertelna w połączeniu z substancjami depresyjnymi, takimi jak alkohol lub benzodiazepiny. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, długotrwałe zażywanie kodeiny można być uzależniające, z wysokim potencjałem nadużywania i zdolnością do wywoływania uzależnienia psychicznego u niektórych użytkowników. W przypadku uzależnienia, nagłe zaprzestanie zażywania może wywołać głód narkotykowy i objawy odstawienne.
Tolerancja na wiele skutków działania kodeiny rozwija się wraz z długotrwałym i powtarzającym się stosowaniem. Tempo, w jakim to następuje, jest różne dla różnych skutków, na przykład tolerancja na skutki powodujące zaparcia rozwija się szczególnie powoli. Powoduje to, że użytkownicy muszą przyjmować coraz większe dawki, aby osiągnąć te same efekty. Następnie potrzeba około 3–7 dni, aby tolerancja zmniejszyła się o połowę, i 1–2 tygodni, aby powrócić do poziomu wyjściowego (przy braku dalszego spożycia). Kodeina wykazuje tolerancję krzyżową ze wszystkimi innymi opioidami, co oznacza, że po spożyciu kodeiny wszystkie opioidy będą miały osłabione działanie.
Autor tekstu: horsii
